כיצד עובד metoclopramide
למרכיב הפעיל metoclopramide (MCP) יש השפעה מגרה על ריקון הקיבה ומעבר המעי הדק (פרוקינטי) והאפקט הקאה (אנטימטי).
גוף האדם מגן על עצמו לעיתים מפני ספיגת חומרים רעילים דרך מערכת העיכול על ידי הקאות. ברגע שחומרים מסוימים נכנסים לדם דרך הקיבה או רירית המעי, הם מועברים דרך מחזור הדם אל מה שנקרא medulla oblongata.
כאן נמצא מרכז ההקאות. יש לו אזור מיוחד: מה שנקרא אזור טריגר כימורצפטור עם מספר אתרי עגינה (קולטנים) למגוון רחב של חומרי שליחים. חומרים מזיקים ניתן לרשום כאן ישירות על ידי מרכז ההקאות (אין מחסום דם-מוח באזור זה). הגוף מגיב בבחילות והקאות כדי למנוע ספיגה נוספת של החומר המזיק.
ניתן להשתמש בתרופות מסוימות כדי לעכב קולטנים באזור הטריגר של כימורצפטורים ובכך לדכא בחילות והקאות. חומרים אלה כוללים metoclopramide:
MCP מעכב קולטני דופמין D2 ובמינונים גבוהים יותר, קולטני סרוטונין מסוימים. דופמין וסרוטונין הם שליחים עצביים חשובים.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, MCP נספג במהירות בדם דרך דופן המעי ומגיע לרמות שיא בדם לאחר כשעה. החומר הפעיל מתפרק ברובו על ידי הכבד ומופרש בשתן.
בדרך זו, כ-80 אחוז מהחומר הפעיל מסולק מהגוף. עם זאת, תהליך זה מואט במקרים של תפקוד לקוי של הכליות.
מתי משתמשים ב-metoclopramide?
MCP משמש ל:
- מניעה וטיפול בבחילות והקאות
- טיפול בהפרעות בתנועת מערכת העיכול (הפרעות תנועתיות)
יש לשמור על משך הטיפול קצר ככל האפשר. זה לא יעלה על חמישה ימים.
אופן השימוש ב-metoclopramide
תכשירים המכילים metoclopramide מגיעים בצורות מינון רבות. מצד אחד, יש תכשירים דרך הפה (טיפות, טבליות, כמוסות). מבוגרים בדרך כלל לוקחים עשרה מיליגרם שלוש פעמים ביום לפני הארוחות עם כוס מים.
שנית, החומר הפעיל יכול להינתן גם בצורה של זריקות ונרות. זה יתרון במיוחד במקרים של הקאות קשות - תכשירים דרך הפה לא יישארו בגוף מספיק זמן כדי שהחומר הפעיל ייספג בדם.
מהן תופעות הלוואי של metoclopramide?
בנוסף, אחד מכל עשרה עד מאה אנשים שטופלו חווה תופעות לוואי כגון שלשולים, חולשה, דיכאון, לחץ דם נמוך ובמיוחד בילדים - הפרעות תנועה חוץ-פירמידליות (דיסקינזיות). מדובר בהפרעות תנועה, בעיקר באזור הפנים, שבמקרים נדירים מתעכבות ועשויות להיות בלתי הפיכות.
לעיתים נצפית ירידה בלחץ הדם או עודף פרולקטין בדם (היפרפרולקטינמיה) כתוצאה מצריכת MCP.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת metoclopramide?
התוויות נגד
אסור להשתמש במטוקלופרמיד ב:
- דימום במערכת העיכול
- pheochromocytoma (גידול נדיר של מדוללת יותרת הכליה)
- הפרעות תנועה חוץ-פירמידליות ידועות
- מחלת פרקינסון
- מתמוגלובינמיה (עלייה ברמת המתמוגלובין בדם = נגזרת של המוגלובין, שבניגוד להמוגלובין אינו יכול לקשור חמצן)
תגובות בין תרופתיות
אסור להשתמש ב-Metoclopramide יחד עם חומרים לטיפול במחלות של מחסור בדופמין (כגון מחלת פרקינסון), שאמורות להוביל לרמות גבוהות יותר של דופמין במוח. הסיבה לכך היא ש-MCP יחליש את השפעתם.
תרופות מדכאות מרכזי כמו משככי כאבים חזקים, חומרים אנטי-אלרגיים, תרופות הרגעה וכדורי שינה וכן אלכוהול עלולים להגביר את ההשפעה המדכאת של מטוקלופרמיד.
אם MCP משולב עם חומרים פעילים אחרים המובילים לעלייה ברמות הסרוטונין במוח, עלולות להתרחש רמות סרוטונין גבוהות מסכנת חיים ומה שנקרא תסמונת סרוטונין (מצב מסכן חיים חריף עם דפיקות לב, חום, בחילות, הקאות וכו'. ). זה חל, למשל, על תרופות נוגדות דיכאון (במיוחד SSRIs), כמה משככי כאבים, תרופות למיגרנה וטריפטופן (חומר קל להשראת שינה).
Metoclopramide מגביר את הזמינות של ציקלוספורין (מדכא חיסון) ומפחית את הזמינות של דיגוקסין (תרופות לאי ספיקת לב) ואמצעי מניעה פומיים ("הגלולה").
MCP מתפרק בכבד עם מעורבות האנזים CYP2D6. מעכבי CYP2D6 (למשל, fluoxetine, paroxetine) עשויים להעצים את ההשפעות ותופעות הלוואי של metoclopramide. לעומת זאת, מעוררי CYP2D6 (כולל דקסמתזון, ריפמפיצין) עשויים להחליש את ההשפעה של MCP.
הגבלת גיל
טבליות Metoclopramide מאושרות לגילאי תשע ומעלה. ניתן להשיג טיפות ונרות לילדים מגיל שנה ומעלה.
הריון והנקה
ניתן להשתמש ב-MCP לזמן קצר במהלך ההנקה. אם הטיפול ממושך, קיימת אפשרות שהחומר הפעיל עלול לעבור לחלב אם ולגרום לתופעות לוואי אצל התינוק (למשל, גזים, רמות פרולקטין מוגברות מעט).
כיצד להשיג תרופות עם metoclopramide
כל התכשירים המכילים את החומר הפעיל metoclopramide דורשים מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ. מאז 2014, טיפות MCP במינון גבוה (4mg/ml) אינן מאושרות עוד. טיפות במינון נמוך יותר (1mg/ml) עדיין זמינות.
הנרות והקפסולות בשחרור מושהה (קפסולות בשחרור מושהה) הזמינות בגרמניה אינן בשוק בשוויץ ובאוסטריה.
כמה זמן ידוע על metoclopramide?
Metoclopramide יוצר לראשונה בשנת 1964. התכשירים שהיו בשוק התרופות הגרמני במשך הזמן הארוך ביותר קיבלו את אישורם הראשוני בשנת 1979. בינתיים, ישנן מספר רב של תרופות גנריות המכילות את החומר הפעיל.
