כיצד פועל הלופרידול
Haloperidol הוא תרופה אנטי פסיכוטית יעילה ביותר מקבוצת הבוטירופנון. היא יעילה בערך פי 50 מהחומר ההשוואתי chlorpromazine והיא התרופה המועדפת לפסיכוזות חריפות ותסיסה פסיכומוטורית (התנהגות תנועתית המושפעת מתהליכים נפשיים).
במוח, תאי העצב הבודדים (נוירונים) מתקשרים זה עם זה באמצעות חומרי שליחים שונים (נוירוטרנסמיטורים). תא משחרר נוירוטרנסמיטר הנקשר לאתרי עגינה (קולטנים) ספציפיים של תאים אחרים ובכך מעביר מידע.
על מנת לסיים את האות, תא העצב הראשון (המשחרר) תופס שוב את הנוירוטרנסמיטר. ניתן לחלק באופן גס את הנוירוטרנסמיטורים לשתי קבוצות: לחלקם יש השפעה מגרה, מפעילה ומרגשת יותר, כמו נוראדרנלין.
האחרים מפעילים השפעות מרגיעות ומרגיעות, כגון GABA, או משפיעות על מצב הרוח, כגון סרוטונין - "הורמון אושר". "הורמון האושר" הנוסף הוא דופמין. עודף, זה מוביל לפסיכוזה, סכיזופרניה, אשליות ואובדן מציאות.
לאחר מכן המטופלים תופסים שוב את סביבתם בצורה מציאותית יותר ואינם סובלים עוד מאשליות. תרופות אנטי-פסיכוטיות יעילות במיוחד כגון הלופרידול הן בעלות השפעה אנטי-הקאתית חזקה, המשמשת גם מבחינה רפואית.
הפרעות חוץ-פירמידליות כתופעת לוואי
אם יש חוסר בדופמין (כפי שמתרחש במחלת פרקינסון), תהליכי התנועה בגוף מופרעים. החסימה של אותות דופמין על ידי haloperidol (או תרופות אנטי פסיכוטיות קלאסיות אחרות) יכולה גם היא לגרום להשפעה זו.
תופעת לוואי זו על מה שנקרא מערכת אקסטרה-פירמידלית-מוטורית מכונה גם תסמונת חוץ-פירמידלית (מוטורית) (EPS). בעבר, תופעת לוואי זו אף נתפסה כקורלציה של יעילות, אך היא תוקנה עם גילוי של נוירולפטיקה לא טיפוסית.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, הלופרידול נספג במהירות ובאופן מלא במעי. לפני שהחומר הפעיל מגיע לזרם הדם הגדול, כשליש כבר מתפרק בכבד (מה שנקרא "אפקט המעבר הראשון").
רמות הדם הגבוהות ביותר נמדדות שעתיים עד שש שעות לאחר הבליעה. Haloperidol מתפרק בכבד באמצעות מערכת האנזים ציטוכרום P450.
מתי משתמשים בהלופרידול?
Haloperidol מאושר לטיפול ב:
- סכיזופרניה חריפה וכרונית
- מאניה חריפה
- דליריום חריף (עננות של הכרה)
- תסיסה פסיכומוטורית חריפה
- תוקפנות ותסמינים פסיכוטיים בדמנציה
- הפרעות טיק כולל תסמונת טורט (עם זאת, כאן, הלופרידול משמש רק כמוצא אחרון)
- מחלת הנטינגטון קלה עד בינונית (הפרעה תורשתית נדירה של מערכת העצבים המרכזית)
- תוקפנות בילדים עם אוטיזם או הפרעות התפתחותיות לאחר שאמצעים אחרים נכשלו
- בחילות והקאות לאחר הניתוח
באופן עקרוני, ניתן ליטול הלופרידול לאורך זמן ארוך יותר. עם זאת, יש לבדוק את התועלת של הטיפול באופן קבוע, שכן הסיכון לתופעות לוואי עולה עם משך הטיפול.
אופן השימוש בהלופרידול
Haloperidol ניתנת בדרך כלל כטבליה אם הטיפול אינו מתבצע כאשפוז במרפאה. טיפות Haloperidol ותמיסת פומית ("מיץ") זמינים גם למתן עצמי.
הטיפול מתחיל בדרך כלל במינון נמוך (אחד עד עשרה מיליגרם הלופרידול ליום, מחולק לעד שלוש מנות) ומוגבר לאט. בדרך זו, ניתן לקבוע את המינון האפקטיבי הנמוך ביותר בנפרד.
זה נלקח במנה אחת עד שלוש עם כוס מים, רצוי עם הארוחות.
כדי לסיים את הטיפול, יש "להוציאו" בהדרגה. לכן המינון מופחת לאט ובהדרגה כדי למנוע תופעות לוואי מוגברות.
מהן תופעות הלוואי של הלופרידול?
במינון נמוך (עד שני מיליגרם ליום), תופעות הלוואי מתרחשות רק לעתים נדירות והן בדרך כלל בעלות אופי זמני.
למעלה מעשרה אחוזים מהמטופלים מפתחים תופעות לוואי של הלופרידול כמו אי שקט, דחף לזוז, תנועות לא רצוניות (הפרעות חוץ-פירמידליות), נדודי שינה וכאבי ראש.
בנוסף, אחד מכל עשר עד מאה מהמטופלים חווה תופעות לוואי כגון הפרעות פסיכוטיות, דיכאון, רעד, מסכת פנים, לחץ דם גבוה, נמנום, איטיות בתנועה והפרעות תנועה, סחרחורת, הפרעות ראייה ולחץ דם נמוך (בעיקר בעת קימה ממצב שכיבה או ישיבה).
כמו כן נצפו עצירות, יובש בפה, ריור מוגבר, בחילות, הקאות, ערכי תפקודי כבד לא תקינים, פריחות בעור, עלייה או ירידה במשקל, אצירת שתן והפרעות בעוצמה.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת הלופרידול?
התוויות נגד
אסור להשתמש בהלופרידול במקרים הבאים
- מצבי תרדמת
- דיכאון של מערכת העצבים המרכזית
- מחלת פרקינסון
- דמנציה בגוף לואי (צורה מיוחדת של דמנציה)
- אי ספיקת לב קשה
- אוטם שריר הלב לאחרונה
- מחסור באשלגן
- צורות מסוימות של הפרעות קצב לב
אינטראקציות
תרופות המשפיעות על קצב הלב (ליתר דיוק, מאריכות את זמן ה-QT) עלולות להוביל להפרעות קצב לב חמורות ודום לב אם נוטלות אותן במקביל להלופרידול.
אלה כוללים, למשל, תרופות מסוימות נגד הפרעות קצב (quinidine, procainamide), אנטיביוטיקה (אריתרומיצין, קלריתרמיצין), תרופות לאלרגיה (אסטמיזול, דיפנהידרמין) ותרופות נוגדות דיכאון (פלווקסטין, ציטלופרם, אמיטריפטילין).
חומרים פעילים רבים מתפרקים בכבד באמצעות אותם אנזימים (ציטוכרום P450 3A4 ו-2D6) כמו הלופרידול. אם ניתנת במקביל, הדבר עלול להוביל לפירוק מהיר יותר או איטי יותר של אחד או יותר מהחומרים הפעילים הניתנים ואולי גם לתופעות לוואי חמורות יותר.
זה חל, למשל, על תרופות אנטי פטרייתיות מסוימות (קטוקונזול, איטראקונאזול), תרופות לאפילפסיה והתקפים (קרבמזפין, פניטואין), תרופות פסיכוטרופיות (אלפרזולם, בוספירון, כלורפרומאזין) ובעיקר תרופות לדיכאון (ונלפקסין, פלוקסטין, סרטרלין, אמיטריפטילין, אימיפרמין).
Haloperidol יכול גם לקיים אינטראקציה עם נוגדי קרישה, וזו הסיבה שיש לעקוב מקרוב אחר קרישיות במהלך טיפול משולב.
הגבלת גיל
תכשירים מתאימים של הלופרידול יכולים להינתן לילדים מגיל שלוש. טבליות מאושרות מגיל שש. המינון תלוי במשקל הגוף.
הפחתת מינון של haloperidol עשויה להיות נחוצה בחולים מבוגרים ובאלה עם הפרעה בתפקוד הכבד.
הריון והנקה
יש ליטול Haloperidol רק במקרים חריגים במהלך ההריון. למרות שמחקרים לא הראו השפעות מזיקות ישירות על הילד, נטילה זמן קצר לפני הלידה עלולה להוביל להפרעות הסתגלות אצל היילוד.
הנקה מקובלת במינונים נמוכים (פחות מ-5 מיליגרם ליום) ותצפית טובה על הילד. עם זאת, אם מופיעים אצל הילד תסמינים בלתי מוסברים כגון הפרעות תנועה, עייפות, קשיי שתייה או אי שקט, רצוי לדון בכך עם הרופא המרשם.
כיצד להשיג תרופות עם הלופרידול
Haloperidol זמין במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון וכמות והוא זמין רק בבתי מרקחת
כמה זמן ידוע על הלופרידול?
האנטי פסיכוטי הלופרידול התגלה על ידי הרופא והכימאי פול יאנסן ונרשם לניסויים קליניים בשנת 1958. הוא אושר לראשונה בבלגיה בשנת 1959 ומאוחר יותר ברחבי אירופה.
