כיצד פועל פלוניטרזפאם
Flunitrazepam - כמו חברים אחרים במחלקת הבנזודיאזפינים - פועל כמאפנן אלוסטרי בקולטן GABA. מאפננים אלוסטריים מקלים על הקישור של השליח הטבעי GABA לאתר הקישור שלו (קולטן) מבלי להפעיל אותו בעצמם.
העברת אותות בין תאי עצב במוח מתרחשת דרך אתרי מגע צרים דמויי פערים (הידועים בשם סינפסות). תא אחד משחרר חומר שליח (נוירוטרנסמיטר) לתוך השסע הסינפטי, הנקשר לקולטנים מתאימים של התא הבא וכך נתפס על ידו.
בהתאם לסוג הנוירוטרנסמיטר והקולטן, האות המתווך יכול להיות מעורר או מעכב. לדוגמה, הנוירוטרנסמיטר GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית) מעביר אות מעכב בקולטן GABA. אם מסלול האיתות הזה מגורה על ידי תרופות כמו פלוניטרזפאם, החולה תחילה נעשה רגוע יותר, אחר כך עייף, ולבסוף נרדם.
עם זאת, מטופלים מבוגרים במיוחד עלולים להגיב באופן פרדוקסלי לטיפול בפלוניטראזפאם: במקום השפעה מרגיעה ומעודדת שינה, עלולות להתפתח התנהגות אגרסיבית, אשליות ועצבנות.
זה חשוב במיוחד לשימוש לטווח ארוך. סובלנות יכולה להופיע עם flunitrazepam וחומרים פעילים אחרים בקבוצה לאחר מספר שבועות בלבד. המשמעות היא שלמרות אותו מינון, יעילות התרופות יורדת. לקבלת השפעה עקבית, לכן, יש ליטול מינונים גבוהים יותר ויותר - נוצרת תלות פיזית.
יחד עם זאת, עקב השפעת הפלוניטראזפאם, הנתפסת כנעימה ומרגיעה, יכולה להתפתח גם תלות פסיכולוגית. במקרה זה, המינון בדרך כלל לא גדל עוד יותר. עם זאת, קשה ביותר להפסיק את נטילת התרופה שוב מכיוון שהנפגעים אינם רוצים לוותר עליה.
מסיבות אלו, אין ליטול בנזודיאזפינים כגון פלוניטרזפאם למשך יותר משבועיים עד ארבעה שבועות בכל פעם.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה כטבליה על קיבה ריקה, החומר הפעיל נספג במהירות וכמעט מלא בדם דרך דופן המעי. לאחר כעשרים דקות, מחצית מהחומר הפעיל שנבלע כבר הגיע לזרם הדם ועובר דרך מחסום הדם-מוח אל המוח.
מתי משתמשים בפלוניטראזפאם?
Flunitrazepam מאושר לטיפול קצר טווח בהפרעות שינה, אך כיום כמעט ואינו ממלא תפקיד בתחום יישום זה.
הטיפול חייב להיות קצר ככל האפשר, אחרת התרגלות ותלות עלולות להתרחש במהירות. לאחר שימוש של שבוע בלבד, הפסקה ספונטנית של כדור שינה מובילה לרוב לתסמיני גמילה.
כיצד משתמשים בפלוניטראזפאם
לטיפול בהפרעות שינה, flunitrazepam נלקח כטבליה מיד לפני השינה. המינון הרגיל הוא חצי עד מיליגרם של פלוניטרזפאם בלילה.
לאחר נטילת התרופה, חולים קשישים במיוחד לא צריכים לקום מהמיטה, שכן קיים סיכון מוגבר לנפילה. אם נעשה שימוש בחומר הפעיל יותר משבוע, יש להפסיקו בהדרגה ("להפסיק") לסיום הטיפול.
עקב זמן מחצית החיים הארוך של flunitrazepam, מתרחשת לעתים קרובות מה שנקרא "אפקט האנג-אובר" (עייפות מתמשכת למחרת).
מהן תופעות הלוואי של flunitrazepam?
בנוסף, הנשימה עלולה להאט עד כדי עצירת נשימה. סיכון זה קיים במיוחד בנוכחות הפרעה בתפקוד הריאתי (כגון אסטמה ו-COPD), נזק מוחי או שימוש מקביל בתרופות אחרות עם אותה תופעת לוואי.
ידוע כי Flunitrazepam גורם ל"אמנזיה אנטרוגרדית" (אובדן זיכרון קדימה) לעתים קרובות יחסית: לאחר נטילת התרופה, יש אנשים שאינם מסוגלים לזכור דברים שקרו ביניים ביום שלמחרת.
בגלל תופעות הלוואי האפשריות של אמנזיה, לעיתים נעשה שימוש לרעה בפלוניטראזפאם כ"תרופת אונס בתמרים" (נוק-אאוט). זה תרם משמעותית למוניטין הרע שלה.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת flunitrazepam?
התוויות נגד
אין ליטול Flunitrazepam על ידי:
- רגישות יתר לחומר הפעיל, לבנזודיאזפינים אחרים או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה
- שיכרון חריף
- היסטוריה של תלות
- מיאסטניה גרביס (חולשת שרירים חריגה)
- אי ספיקת נשימה חמורה (אי ספיקה נשימתית)
- דום נשימה חסימתי בשינה (הצורה הנפוצה ביותר של דום נשימה בשינה)
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד
מצב פעולה
לדוגמה, פלוניטרזפאם מגביר את ההשפעה של תרופות נגד פטריות (כגון קטוקונאזול, פלוקונאזול), תרופות מסוימות ל-HIV (כגון ritonavir, nelfinavir), אנטיביוטיקה מקרולידים (כגון אריתרומיצין, קלריתרמיצין), תרופות להורדת כולסטרול (כגון אטורבסטטין, סימבסטטין) , ותרופות להורדת לחץ דם (כגון ורפמיל). מיץ אשכוליות עשוי גם להגביר את השפעת כדור השינה.
לעומת זאת, תרופות לאפילפסיה כמו פנוברביטל, פניטואין וקרבמזפין, כמו גם הצמח נוגד דיכאון סנט ג'ון וורט, עלולים להאיץ את פירוק הפלוניטראזפאם ובכך להפחית את השפעתו.
שימוש במקביל בחומרים בעלי השפעה מרגיעה או משרה שינה כתופעת לוואי עלול להגביר את השפעת הפלוניטראזפאם באופן בלתי צפוי. אלה כוללים תרופות שינה והרגעה אחרות, תרופות נוגדות חרדה, תרופות אנטי-אלרגיות, תרופות נוגדות דיכאון, נוירולפטיקה (סוכנים לתסמינים פסיכוטיים כגון הזיות), וסוכנים להפרעות התקפים.
נהיגה והפעלת מכונות כבדות
מטופלים לא צריכים להפעיל מכונות כבדות או לנהוג בכלי רכב מנועי במהלך הטיפול בפלוניטראזפאם.
הגבלת גיל
אין להשתמש ב-Flunitrazepam בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.
הריון והנקה
Flunitrazepam עובר לחלב אם ועלול להצטבר שם. מנות בודדות אינן מצריכות בדרך כלל הפסקה מההנקה. אם אם מניקה תלויה לחלוטין במינונים גבוהים במיוחד או במינונים מרובים, המידע המומחה ממליץ על גמילה ליתר ביטחון.
כיצד להשיג תרופות עם flunitrazepam
בניגוד לבנזודיאזפינים אחרים, פלוניטרזפאם אינו רשום כ"תכשיר פטור" בחוקי הסמים הגרמניים והשוויצריים או בחוק הסמים האוסטרי.
המשמעות היא שכל הבנזודיאזפינים האחרים מתחת למינון מסוים וגודל אריזה עשויים להימכר בבתי מרקחת כתרופות מרשם רגילות. מרשם פלוניטרזפאם, לעומת זאת, דורש מרשם נרקוטיים (גרמניה, שוויץ) או מרשם לתרופות ממכרות (אוסטריה) לכל מינון וגודל אריזה.
כמה זמן ידוע על פלוניטרזפאם?
פטנט על Flunitrazepam בשנת 1972. הוא שווק לראשונה במספר מדינות באירופה בשנת 1975. בגלל הפוטנציאל להתעללות, מנה בודדת (טבליה) עשויה שלא להכיל יותר ממיליגרם אחד של מרכיב פעיל מאז 1998 (בעבר היו גם טבליות עם שתיים מיליגרם של flunitrazepam כל אחד).
