מטפורמין: השפעות, תחומי יישום, תופעות לוואי

כיצד פועל מטפורמין

מטפורמין היא תרופה להורדת סוכר בדם. פעולתו המדויקת, כמו גם תופעות הלוואי של מטפורמין, נובעות ממגוון השפעות שהתרופה מפעילה בגוף:

לאחר ארוחה עשירה בפחמימות, הלבלב מפריש את הורמון האינסולין כדי לשמור על רמות הגלוקוז בדם בטווח התקין. הסוכרים הכלולים במזון מתעכלים במעי ונספגים בדם בצורה של היחידה הבסיסית גלוקוז.

הגלוקוז שמסתובב בדם מגיע לתאי המטרה דרך האינסולין המופרש, שם הוא זמין להפקת אנרגיה. הכבד והשרירים יכולים גם לאגור עודפי גלוקוז ולשחרר אותו חזרה לדם לפי הצורך. בנוסף, הכבד יכול ליצור גלוקוז גם מחומרי תזונה אחרים כמו שומנים וחומצות אמינו (אבני בניין של חלבונים).

השפעות נוספות של מטפורמין: מעכב את ספיגת הגלוקוז במעי, כך שרמות הגלוקוז בדם עולות פחות לאחר הארוחות (רמת הגלוקוז בדם לאחר הארוחה), ומגבירה את הרגישות לאינסולין (כלומר, מטפורמין מבטיח שתאי המטרה מגיבים חזק יותר לאינסולין, מה שמשפר את ספיגת הגלוקוז. לתוך התאים).

למטפורמין יש גם השפעה מועילה על חילוף החומרים של השומן, ולכן הוא מועדף בחולים עם עודף משקל.

ספיגה ופירוק

לאחר מתן פומי (כטבליה או תמיסת שתייה), כמחצית עד שני שליש מהחומר הפעיל נספג בדם. מטפורמין אינו עובר חילוף חומרים בגוף. כ-6.5 שעות לאחר הבליעה, מחצית מהחומר הפעיל מופרש על ידי הכליות.

רמות גבוהות באופן אחיד של חומר פעיל בגוף נכנסות לאחר יום עד יומיים אם נלקחים באופן קבוע.

מתי משתמשים במטפורמין?

מחוץ להתוויות המאושרות (כלומר, "off-label"), החומר הפעיל משמש גם במקרים של טרום סוכרת ובמקרים מסוימים, סוכרת הריונית.

בדרך כלל, מטפורמין נלקח לפרק זמן ארוך יותר כדי להשפיע לטובה על המצב המטבולי.

מטפורמין ופוריות בתסמונת שחלות פוליציסטיות

תסמונת השחלות הפוליציסטיות (PCO) היא הפרעה הורמונלית בנשים העלולה להוביל בין היתר לאי פוריות. כמה מחקרים וניסויים בטיפול פרטני הראו שמטפורמין יכול לעזור.

מטפורמין יכול לשפר את תנגודת האינסולין וייצור מוגבר באופן חריג של טסטוסטרון הנמצא לעתים קרובות ב-PCO, מה שמאפשר לחולים להיכנס להריון.

השימוש במטפורמין לאחר הריון משתנה מאוד מפרט לפרט ונקבע על בסיס כל מקרה לגופו על ידי הרופא המטפל.

אופן השימוש במטפורמין

בדרך כלל, 500 עד 850 מיליגרם של מטפורמין נלקחים פעמיים עד שלוש פעמים ביום עם או אחרי הארוחות. לאחר 10 עד 15 ימים, הרופא המטפל מעריך את השפעת הטיפול על רמות הגלוקוז בדם ובמידת הצורך מגדיל את המינון. ניתן להעלות את מינון המטפורמין למקסימום של 1000 מיליגרם שלוש פעמים ביום - המקביל למינון יומי של 3000 מיליגרם.

במקרים של הפחתה לא מספקת של גלוקוז בדם, רמות גבוהות מאוד של גלוקוז בדם בתחילת הטיפול או מחלות נלוות (למשל מחלות של מערכת הלב וכלי הדם או הכליות), מטפורמין משולב עם חומרים פעילים אחרים:

בגרמניה, אוסטריה ושוויץ, תכשירים משולבים של מטפורמין זמינים עם התכשירים הבאים להורדת רמת הסוכר בדם האחרים: פיוגליטזון, גליפטינים שונים (מעכבי האנזים DPP4) וגליפלוזינים (מעכבי מעביר נתרן-גלוקוז ספציפי בכליה ).

ניתן לשקול גם שילוב עם אינסולין.

תופעות הלוואי של מטפורמין מופיעות בדרך כלל בתחילת הטיפול ומשתפרות באופן משמעותי לאחר מספר ימים עד שבועות.

לעתים קרובות מאוד (אצל יותר מאחד מכל עשרה חולים), מופיעים תסמינים של מערכת העיכול, כגון בחילות, הקאות, שלשולים וכאבי בטן. תופעות לוואי אלו עשויות להשתפר אם נטילת מטפורמין עם הארוחות. לאחר מכן מערכת העיכול הופכת פחות מגורה.

לעתים קרובות (באחד מכל עשרה עד אחד מכל מאה חולים), מתרחשים שינויים בטעם (במיוחד טעם מתכתי). לאלה אין ערך קליני, אך עלולים להטריד מאוד.

לעתים רחוקות מאוד (בפחות מאחד מכל עשרת אלפים חולים), מתפתחת תופעת הלוואי של חמצת לקטית. זה כרוך בהחמצה של הגוף על ידי חומצה לקטית, אשר נצפתה בעיקר בחולים עם מחלת כליות. סימנים לחמצת לקטית של מטפורמין כוללים כאבי שרירים, חולשה, כאבי בטן, נשימה מאומצת וטמפרטורת גוף נמוכה.

מה צריך לקחת בחשבון בעת ​​נטילת מטפורמין?

התוויות נגד

נטילת מטפורמין אסורה ב:

• רגישות יתר לחומר הפעיל
• @ חמצת לקטית
• ליקוי חמור בכבד וכליות

יומיים לפני עד יומיים לאחר הניתוח ועבור בדיקות רנטגן הכרוכות במתן ניגוד תוך ורידי יש להשהות עם השימוש במטפורמין.

תגובות בין תרופתיות

לא מומלץ ליטול מטפורמין במקביל לתרופות הבאות:

• תרופות המשפיעות על רמת הגלוקוז בדם כגון גלוקוקורטיקואידים ("קורטיזון") וממריצים למחזור הדם (סימפטומימטיקה)
• @ תרופות משתנות מסוימות (במיוחד משתני לולאה)

מומחים ממליצים גם להימנע מאלכוהול במהלך הטיפול במטפורמין.

הגבלת גיל

מטפורמין מאושר לשימוש בילדים ובני נוער מעל גיל עשר, בשילוב עם אינסולין במידת הצורך.

הריון והנקה

הנקה מותרת ללא הגבלה בזמן נטילת מטפורמין.

כיצד להשיג תרופות עם מטפורמין

בגרמניה, אוסטריה ושוויץ, תכשירים המכילים מטפורמין זמינים רק על פי מרשם בכל מינון וניתן להשיגם רק בבתי מרקחת.

כמה זמן מטפורמין ידוע?

קבוצת הביגואנידים שאליהם משתייך מטפורמין עוצבה בדגם כימי על בסיס חומר טבעי המצוי ביערה (Galega officinalis), שנמצאת בשימוש זה מכבר ברפואה העממית.

בשנת 1929, התגלה לראשונה שמטפורמין יכול להוריד ביעילות את רמות הגלוקוז בדם. עם זאת, לאחר שניתן היה בערך באותו זמן להפיק אינסולין, שבאמצעותו ניתן להשפיע על רמת הסוכר בדם ביתר יעילות, מטפורמין לא נחקר יותר.