כיצד פועל פנילבוטזון
פנילבוטזון מעכב את היווצרות פרוסטגלנדינים. הורמוני רקמה אלו מעורבים באופן משמעותי בהתפתחות של כאב, חום ותגובות דלקתיות.
החומר הפעיל חוסם אנזימים החיוניים לסינתזה של פרוסטגלנדינים (cyclooxygenases, או בקיצור COX). בדרך זו, לפנילבוטזון יש השפעות משככות כאבים (משככות כאב), נוגדות חום (נוגדות חום) ואנטי דלקתיות (אנטיפלוגיסטיות).
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה דרך הפה, התרופה נספגת במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לדם. בכבד הוא מתפרק חלקית לאוקסיפנבוטזון, שהוא גם אנטי דלקתי.
החומר הפעיל ותוצרי הפירוק שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות בשתן.
פנילבוטזון נשאר בגוף במשך זמן רב מאוד. רק כ-50 עד 100 שעות לאחר הבליעה מחצית ממנו מופרשת שוב (מחצית חיים).
מתי משתמשים בפנילבוטזון?
- התקפים חריפים של גאוט
- התקפים חריפים של דלקת מפרקים שגרונית
- התקפים חריפים של מחלת בכטרב (אנקילוזינג ספונדיליטיס)
אופן השימוש בפנילבוטזון
בעבר היה פנילבוטזון זמין בצורה של טבליות, טבליות מצופות, נרות ותמיסות (להזרקה). בינתיים, רק תכשיר מוגמר להזרקה זמין בגרמניה.
המינון נקבע על ידי הרופא. המינון המקובל הוא זריקה אחת של 400 מיליגרם של פנילבוטזון. במקרים חריגים של שימוש ממושך, מומלץ לבצע בדיקות ספירת דם קבועות.
יש להשתמש בפנילבוטזון לזמן קצר ככל האפשר.
מהן תופעות הלוואי של פנילבוטזון?
תופעות לוואי שכיחות. כ-20 עד 30 אחוז מהחולים מפתחים תגובות שליליות לתרופה. אלה כוללים הפרעות ביצירת דם כמו מחסור בתאי דם לבנים (לויקוציטים) והפחתה חמורה מאוד בתת-קבוצת הלויקוציטים של גרנולוציטים.
מכיוון שמתן החומר הפעיל שומר גם מים ומלח רגיל בגוף, נוצרת נפיחות ברקמות (בצקת) ועלייה במשקל. נזק לכבד ולכליות מתפתח גם במקרים בודדים.
לחלק מהחולים יש גם תגובה אלרגית לחומר הפעיל, שיכולה להתבטא למשל בתסמיני עור והתקפי אסטמה.
מה יש לקחת בחשבון בעת שימוש ב-phenylbutazone?
התוויות נגד
אין להשתמש בפנילבוטזון ב:
- רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל, לפירזולונים אחרים או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים.
- רגישות יתר ל-NSAIDs (כגון חומצה אצטילסליצילית, איבופרופן ודיקלופנק)
- דימום בלתי מוסבר או פעיל
- שני התקפי דימום במערכת העיכול או יותר בעבר
- נטייה כללית לדימום
- תפקוד לקוי של הכבד או הכליות
- אי ספיקת לב חמורה (אי ספיקת לב)
תגובות בין תרופתיות
פנילבוטזון ותרופות אחרות עשויות לקיים אינטראקציה אם משתמשים בהן במקביל.
פנילבוטזון גם משפר את השפעת הורדת הסוכר בדם של אינסולין ותרופות לסוכרת דרך הפה, כמו גם את ההשפעה נוגדת הקרישה של נוגדי קרישה.
יתר על כן, פנילבוטזון פוגע בהפרשת מתוטרקסט (חומר המשמש לסרטן ולאחר השתלה), כך שכמויות רעילות שלו עלולות להצטבר בגוף.
הגבלת גיל
אין להשתמש ב-Phenylbutazone בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.
הריון והנקה
מכיוון שלפנילבוטזון יכול להיות מגוון כה רחב של תופעות לוואי ומכיוון שקיימות חלופות נסבלות יותר, אסור להשתמש בחומר הפעיל במהלך ההריון.
החומר הפעיל עובר לחלב אם ולפי מידע המומחה אסור להשתמש בו במהלך ההנקה.
כיצד להשיג תרופות עם פנילבוטזון
פנילבוטזון כפוף למרשם בגרמניה. באוסטריה ובשווייץ אין עוד תרופות לבני אדם הרשומות עם החומר הפעיל. תרופות לבעלי חיים אינן מושפעות.
