איך טקרולימוס עובד
טקרולימוס, כמדכא חיסון, מונע שחרור של ציטוקינים (חלבונים מיוחדים) בתאי ה-T - הפעלת מערכת החיסון מדוכאת.
תפקוד מערכת החיסון בגוף האדם מתווך בעיקר על ידי תאי הדם הלבנים שמסתובבים בדם. תת-קבוצה של לויקוציטים אלה הם מה שנקרא תאי T או לימפוציטים T.
לאחר היווצרותם במח העצם, אלה נודדים דרך מחזור הדם אל התימוס (הבלוטה מאחורי עצם החזה) כדי להבשיל. תוך כדי כך הם "לומדים" להבחין בין הגוף לבין מבנים זרים.
מבנים זרים אלו יכולים להיות, למשל, תאי גוף הנגועים בנגיפים ובכך נושאים חלבונים זרים על פני השטח שלהם. אבל גם איברים אנושיים שמקורם באנשים אחרים (השתלות איברים) יכולים להיות מוכרים כזרים על ידי תאי חיסון.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה של טקרולימוס כטבליה, כמוסה או תרחיף משקה, החומר הפעיל נספג בדם דרך מערכת העיכול. רמות הדם הגבוהות ביותר מתרחשות לאחר שעה עד שלוש שעות.
מתוך המינון הכולל שנבלע, כרבע מגיע לזרם הדם העיקרי, עם שינויים בין-אישיים גדולים. התרופה כבר מתפרקת חלקית בדופן המעי, ולאחר ספיגתה לדם היא מתפרקת עוד יותר בכבד. נוצרים לפחות תשעה מטבוליטים (תוצר ביניים של חילוף החומרים).
מה שנקרא זמן מחצית החיים - פרק הזמן שאחריו מחצית מהכמות הנספג של החומר הפעיל מופרש שוב - משתנה מאוד גם עבור טקרולימוס והוא בסביבות 43 שעות, עם ממוצע של 16 שעות במבוגרים מושתלי כליה. הפרשה מתרחשת בעיקר דרך המרה בצואה.
מתי משתמשים בטאקרולימוס?
כמשחת טקרולימוס, החומר הפעיל משמש לטיפול תחזוקה או לטיפול בהתלקחות אקזמה בחולים עם אקזמה אטופית (נוירודרמטיטיס) במקרים בינוניים וחמורים.
Tacrolimus משמש בדרך כלל על בסיס ארוך טווח עד לכל החיים. בטיפול חיצוני באקזמה אטופית, משך הטיפול תלוי במהלך המחלה.
אופן השימוש בטקרולימוס
Tacrolimus ניתנת בדרך כלל תחת פיקוח רפואי בתחילת השימוש הפנימי. בתהליך זה, הרופא בודק את ספיגת הטקרולימוס האישית בגוף ומודד את רמות הדם של המדכא החיסוני במשך מספר ימים.
Tacrolimus נלקח בצום שעה אחת לפני או שעתיים עד שלוש שעות לאחר ארוחה עם כוס מים. צריכת מזון בו זמנית מעכבת את ספיגת הטקרולימוס בדם ועלולה להגביל את ההשפעה המדכאת את החיסון.
יש למרוח משחת טקרולימוס פעמיים ביום בתחילת הטיפול. לאחר שיפור משמעותי של הסימפטומים, היישום עשוי להיות מופחת.
מהן תופעות הלוואי של טקרולימוס?
תופעות לוואי מתרחשות במיוחד כאשר נלקחות כטבליות, כמוסה או תרחיף משקה. ברוב המקרים, טיפול במשחת טקרולימוס מוביל לכל היותר לגירוי מקומי ולרגישות מוגברת של האזורים המוקרמים לאור השמש.
תופעות הלוואי הבאות שכיחות גם הן: אנמיה, רמות אלקטרוליטים נמוכות בדם, ירידה בתיאבון, רמות גבוהות של שומנים בדם, בלבול, חרדה, סיוטים, דיכאון או מחלות נפש אחרות, עוויתות, הפרעות תחושתיות, כאבי עצבים, הפרעות ראייה, צלצולים. האוזניים, דופק מהיר, דימום, הפרעות בקרישת דם עם היווצרות קריש דם, קוצר נשימה, שיעול, כאב גרון, דלקת במערכת העיכול, כאבי בטן, הקאות, עצירות, הפרעות עיכול, דלקת כבד, שינוי באנזימי כבד, הזעה, גירוד, פריחה בעור, וכאבי שרירים ומפרקים.
על מה עלי לשים לב בזמן נטילת טקרולימוס?
תגובות בין תרופתיות
היות ורמת הטקרולימוס בדם חיונית ליעילות המדכא החיסוני, אין לשנות את התכשיר במהלך הטיפול. לכן יש להשיג אותו תמיד מאותה חברה.
טקרולימוס עובר מטבוליזם בכבד על ידי האנזים ציטוכרום P450-3A4. זה גם גורם לחילוף חומרים פעילים רבים אחרים. לכן שימוש במקביל עלול להוביל לשינויים ברמות הדם: חומרים מסוימים יכולים להאיץ את הפירוק של טקרולימוס, אחרים לעכב אותו, מה שיכול להיות בעל השפעה גדולה על יעילותו.
רשימת התרופות הללו רחבה ולכן יש לברר את הצריכה עם הרופא או הרוקח בכל מקרה לגופו ועם כל מרשם תרופה חדש. לדוגמה, אלה כוללים אנטיביוטיקה, חומרים אנטי פטרייתיים, חומרים לזיהומי HIV, וגם תרופות צמחיות כמו סנט ג'ון וורט.
ספר לרופא ולרוקח שאתה נוטל טקרולימוס. זה יעזור להימנע מאינטראקציות תרופתיות מההתחלה.
הגבלת גיל
משחת טקרולימוס מאושרת לשימוש בילדים מגיל שנתיים ומעלה.
הריון והנקה
השימוש בטקרולימוס בהריון, מכיוון שמצד אחד מצב הנתונים אינו מספיק ומצד שני הוכחו השפעות מסוכנות על הילד בשימוש בתרופה המדכאת את החיסון.
עם זאת, אין להחליף חולים שיציבים ב-tacrolimus. במקרה זה, ניתן להמשיך לרשום אותו לאחר הערכת סיכון-תועלת במי שרוצה ללדת ילדים ובמהלך ההיריון.
הנקה מותרת עם טקרולימוס.
ניתן לרשום משחת טקרולימוס במהלך ההריון וההנקה רק אם יש צורך ברור בשל היעדר נתונים.
כיצד להשיג תרופות עם טקרולימוס
ממתי טקרולימוס ידוע?
טקרולימוס התגלה בשנת 1987 בחיידק הקרקע Streptomyces tsukubaensis. זה היה המדכא החיסוני היעיל ביותר אחרי רפמיצין (הידוע גם כסירולימוס), שהתגלה קודם לכן ב-1975.
התרופה אושרה לראשונה בארצות הברית בשנת 1994 לטיפול בחולי השתלת כבד, ומאוחר יותר למקבלי איברים תורמים אחרים. בגרמניה, התרופה אושרה לראשונה בשנת 1998. בינתיים, בשוק הגרמני קיימות תרופות גנריות רבות המכילות טקרולימוס.
