Exemestane: השפעות, תחומי יישום, תופעות לוואי

איך Exemestane עובד

Exemestane הוא מעכב ארומטאז בלתי הפיך וככזה מדכא את היווצרות הורמוני המין הנשיים (אסטרוגנים).

אסטרוגנים (אסטרון, אסטרדיול ואסטריול) הם הורמוני מין נשיים. הם נוצרים בגוף הנקבה (בכמות קטנה גם אצל הזכר) מחומרים מבשרים, בעיקר בשחלות.

הורמוני המין חשובים ליצירת מאפיינים מיניים ויחד עם הורמונים אחרים (כמו פרוגסטרון) שומרים על המחזור החודשי. במהלך גיל המעבר, השחלות מפסיקות בהדרגה לייצר אסטרוגן.

לאחר מכן, ההורמון מיוצר רק בכמויות קטנות ברקמות אחרות (שרירים, רקמת שומן, רקמת בלוטת החלב). כתוצאה מכך, רמות האסטרוגן יורדות לרמות נמוכות מאוד.

במקרים מסוימים של סרטן השד, הגידול רגיש להורמונים, כלומר צמיחתו תלויה באסטרוגן. מעכבי ארומטאז כגון Exemestane משמשים לדיכוי גידול גידול זה מבוקרת הורמונים.

הם מעכבים את האנזים ארומטאז, המעורב בהפיכת מבשרי אסטרוגן להורמונים הפעילים. זה מוריד מאוד את רמות האסטרוגן, ולעתים קרובות מונע צמיחת גידול נוספת.

ספיגה, פירוק והפרשה

Exemestane מתפרק בכבד ומופרש בשתן ובצואה.

מתי משתמשים באקסמסטן?

Exemestane מאושר לטיפול משלים בסרטן שד רגיש להורמונים מוקדם לאחר שנתיים עד שלוש שנים של טיפול בחומר הפעיל טמוקסיפן.

זה גם מאושר לטיפול בסרטן שד מתקדם כאשר צמיחת הגידול לא פסקה עם טיפול אנטי אסטרוגן.

ניתן לטפל רק בנשים לאחר גיל המעבר ב-exmestane. עם זאת, ניתן להביא זאת גם בטרם עת בעזרת תרופות.

אופן השימוש ב-Exemestane

Exemestane נלקח כטבליה פעם ביום, לאחר ארוחה, מכיוון שהוא נספג טוב יותר בגוף. המינון היומי הרגיל הוא 25 מיליגרם של exemestane.

משך השימוש בחולות עם סרטן שד מוקדם נקבע באופן אינדיבידואלי על ידי הרופא. בסרטן שד מתקדם, הטיפול הוא בדרך כלל קבוע כל עוד הגידול אינו ממשיך לגדול.

מהן תופעות הלוואי של Exemestane?

מכיוון שרמת האסטרוגן יורדת באופן פתאומי וחדות עם Exemestane, עלולים להופיע תסמינים חמורים לאחר גיל המעבר ("תסמיני גיל המעבר"), במיוחד בתחילת הטיפול.

תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות אובדן תיאבון, ירידה בטסיות הדם (תרומבוציטים), חוסר תחושה, הקאות, שלשולים, עצירות, הפרעות עיכול, נשירת שיער, פריחה בעור, גירוד, ירידה בצפיפות העצם ושברים, ואגירת מים וחולשה.

מה צריך לקחת בחשבון בעת ​​נטילת Exemestane?

התוויות נגד

אין להשתמש ב-Exemestane במקרים הבאים:

  • רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה
  • נשים לפני גיל המעבר
  • הֵרָיוֹן
  • חֲלָבִיוּת

תגובות בין תרופתיות

מכיוון ש-Exemestane מתפרק על ידי אנזימי כבד המפרקים גם תרופות אחרות, הוא עשוי לקיים אינטראקציה עם חלק מהן בשימוש בו זמנית:

נצפו אינטראקציות עם תרופות הגורמות לכבד לייצר יותר מהאנזימים המפרקים את האקסמסטאן. כתוצאה מכך, Exemestane מתפרק מהר יותר, מה שמפחית את יעילותו או מונע ממנו לפעול כלל. דוגמאות לתרופות כאלה כוללות את האנטיביוטיקה ריפמפיצין, חומרים מסוימים לאפילפסיה והתקפים (כגון פניטואין, קרבמזפין), וצמח הצמח נוגד דיכאון סנט ג'ון וורט.

על מנת לא לסכן את ההצלחה הטיפולית של Exemestan, אין ליטול תרופות המכילות אסטרוגן או למרוח על העור במהלך הטיפול. זה יבטל את ההשפעה של exemestane.

Exemestane מיועד רק לנשים לאחר גיל המעבר. במידת הצורך, ניתן לגרום לכך באופן מלאכותי.

הריון והנקה

Exemestane הוא התווית נגד במהלך הריון והנקה.

כיצד להשיג תרופות המכילות אקסמסטן

תכשירים המכילים Exemestan זמינים בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון וגודל אריזה על פי מרשם ובבתי מרקחת.

ממתי ידוע Exemestan?

אחרי החומרים הפעילים אנסטרוזול ולטרוזול, אקסמסטן הוא מעכב ארומטאז הפעיל דרך הפה השלישי שפותח לטיפול בגידולי סרטן שד הרגישים להורמונים. כל שלושת החומרים הפעילים נמצאים ברשימת איסור הסמים מכיוון שהם יכולים להילקח על ידי ספורטאים כדי למנוע תופעות לוואי מחומרי סימום אסורים (סטרואידים אנבוליים).

Exemestane אושרה בגרמניה בשנת 1999. מאז פגה תוקף הגנת הפטנט, יצאו לשוק מספר רב של תרופות גנריות המכילות את החומר הפעיל.