הידרוקורטיזון: השפעות, יישומים, תופעות לוואי

כיצד פועל הידרוקורטיזון

הידרוקורטיזון ("קורטיזול") מיוצר על ידי הגוף מכולסטרול בקליפת האדרנל. כמות ההורמון המיוצר מווסתת בעיקר על ידי הורמונים של בלוטת יותרת המוח (היפופיזה).

הרבה הידרוקורטיזון מיוצר, במיוחד במצבי לחץ, כדי להבטיח, בין היתר, שהגוף יישאר יעיל. מתח כזה יכול לנבוע עבור הגוף לא רק משגרת יומיום קדחתנית, אלא גם, למשל, מחוסר שינה, התמכרויות וזיהומים.

בכל סוג של לחץ, מאגרי אנרגיה מתגייסים בגוף (כלומר, שומן מתפרק), סוכרים שניצלים בקלות נוצרים בכבד, וחלבונים מתפרקים בתדירות גבוהה יותר. בנוסף, מערכת החיסון, תגובות דלקתיות וריפוי פצעים, שעולים לגוף הרבה אנרגיה, מואטים.

שיא הריכוז בבוקר משמש, למשל, בעת נטילת תכשירי קורטיקוסטרואידים דרך הפה על מנת להפריע כמה שפחות לקצב הטבעי. אצל חולי סוכרת, לעומת זאת, שחרור הבוקר קשור לרמות גלוקוז גבוהות בדם ("תופעת שחר").

לאחר שחרורו, ההידרוקורטיזון עובר דרך מחזור הדם לרקמות השונות. שם הוא חודר לתוך התאים ומבטיח שנוצרים יותר ויותר חלבונים התומכים בהשפעות הקשורות לסטרס שתוארו. על מנת להפסיק את השפעתו, ההידרוקורטיזון הופך לקורטיזון הלא פעיל, כלומר לא יעיל, ברקמות מסוימות כמו הכליה והמעי.

שימוש טיפולי נעשה הן בהשפעה ההורמונלית (נלקחת כטבליה) והן בהשפעה האנטי דלקתית והאנטי אלרגית (למשל משחה, קרם) של הידרוקורטיזון.

ספיגה, פירוק והפרשה

עם זאת, הוא נמשך זמן רב יותר ברקמות, כאשר משך הפעולה שלו הוא שמונה עד שתים עשרה שעות.

הידרוקורטיזון מתפרק לבסוף בכבד ואז מופרש בשתן דרך הכליות. יומיים לאחר הבליעה, 90 אחוז מהחומר הפעיל עזב שוב את הגוף.

במריחה חיצונית, למשל כמשחה, רק כמויות לא משמעותיות של החומר הפעיל נכנסות למחזור הדם.

מתי משתמשים בהידרוקורטיזון?

הידרוקורטיזון משמש במקרים הבאים:

• דרך הפה כטיפול חלופי לחוסר בהידרוקורטיזון טבעי בגוף (מחלת אדיסון)
• חיצונית במחלות עור דלקתיות, אקזמה ופסוריאזיס
• פי הטבעת עבור אקזמה אנאלית או לטיפול במחלות דלקתיות של המעי הגס התחתון (כגון קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן)

בצורה שונה זו, הידרוקורטיזון מראה חדירה טובה יותר ושחרור ממושך כאשר מוחל על העור ומסיסות טובה יותר במים כאשר משתמשים בה כזריקה (למצבים חריפים). הצורות הכימיות העיקריות הן הידרוקורטיזון אצטט והידרוקורטיזון בוטיראט.

בהתאם למחלה, ניתן להשתמש בהידרוקורטיזון לטווח קצר או ארוך.

כיצד משתמשים בהידרוקורטיזון

הידרוקורטיזון משמש באופן מקומי - כלומר ישירות על אזורים חולים בגוף - או מערכתית - כלומר, נבלע או מוזרק, מה שמאפשר לחומר הפעיל להגיע לכל רקמה בגוף דרך הדם.

משחת עיניים המכילה את החומר הפעיל נמרחת על כיס הלחמית (לאחר משיכת העפעף התחתון) או חיצונית לשולי העפעף למשך שבועיים לכל היותר, פעמיים עד שלוש ביום, בהתאם להנחיות הרופא.

קצף פי הטבעת למחלות מעי דלקתיות מוחל פעם או פעמיים ביום בהתחלה, ואז רק פעם ביומיים לאחר מספר שבועות.

שימוש מערכתי בהידרוקורטיזון הוא על ידי נטילת טבליות, כאשר המינון מחקה תנודות ברמת הדם היומית: רוב החומר הפעיל נלקח בבוקר (כשני שליש עד שלושה רבעים מהכמות היומית הכוללת), והכמות הנותרת נלקחת ב- אחר הצהריים.

מהן תופעות הלוואי של הידרוקורטיזון?

אין לצפות לתופעות לוואי בטיפול קצר מועד במינון נמוך.

זה שונה עם טיפול ארוך יותר או במינון גבוה, שבו חורגת ממה שנקרא "סף קושינג". זהו מנה תלויה אינדיבידואלית של קורטיקוסטרואידים שמעליו מתרחשות תופעות לוואי, כפי שהן מתרחשות במחלת קושינג (רמת הידרוקורטיזון בדם מוגברת מבחינה פתולוגית).

ההשלכות של חריגה מסף ה-Cushing לתקופת זמן ארוכה יותר יכולות להיות: פני ירח, השמנת יתר, צוואר שור, לחץ דם גבוה, סוכר גבוה בדם, צמא מוגבר ותכיפות במתן שתן, אובדן עצם, פירוק שרירים, כאבי גב ומפרקים, איחוי ריפוי פצעים והגברת הרגישות לזיהום.

מה צריך לקחת בחשבון בעת ​​שימוש בהידרוקורטיזון?

התוויות נגד

במידה והדבר מסומן, אין באופן עקרוני התווית נגד מוחלטת מלבד רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים – כלומר אין נסיבות המונעות באופן מוחלט את השימוש בחומר הפעיל.

מומלץ להיזהר אם משתמשים בהידרוקורטיזון באופן מערכתי ומחלות מסוימות קיימות בו-זמנית או שמתוכנן חיסון. הרופא שלך ייקח זאת בחשבון בעת ​​מתן המרשם אם תודיע לו/ה.

תגובות בין תרופתיות

במיוחד כאשר נוטלים הידרוקורטיזון במינונים גבוהים יותר, עלולות להתרחש הפרעות במאזן המלחים והמים בגוף, למשל עקב הפרשת אשלגן מוגברת.

ההשפעה העלאת רמת הסוכר בדם של הידרוקורטיזון מחלישה את השפעת הורדת הסוכר בדם של תרופות רבות לסוכרת.

ההשפעה של נוגדי קרישה מסוג קומרין כמו פנפרוקומון ווורפרין יכולה להיחלש. מומלץ מעקב צמוד אחר הקרישה, במיוחד בתחילת השימוש.

השילוב של הידרוקורטיזון עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), הנלקחות לעתים קרובות כמשככי כאבים (למשל איבופרופן, נפרוקסן, חומצה אצטילסליצילית/ASS, דיקלופנק) מגביר את הדימום במערכת העיכול.

הידרוקורטיזון עובר חילוף חומרים עם מעורבות האנזים CYP3A4. חומרים המעכבים מאוד את האנזים הזה או ממריצים את היווצרותו (מעוררים) עשויים אפוא לשפר או להחליש את השפעת ההידרוקורטיזון. דוגמאות למעכבי CYP3A4 חזקים הן:

• חומרים אנטי פטרייתיים (כגון קטוקונאזול, איטראקונאזול וווריקונזול)
• כמה אנטיביוטיקה (כגון אריתרומיצין, קלריתרמיצין)
• כמה תרופות ל-HIV (כגון ritonavir)

דוגמאות למחוללי CYP3A4 שעשויים להחליש את ההשפעה של הידרוקורטיזון כוללות:

• תרופות אנטי אפילפטיות (כגון פניטואין, קרבמזפין, פנוברביטל, פרימידון)
• כמה אנטיביוטיקה (כמו ריפמפיצין, ריפאבוטין)
• תרופות מסוימות ל-HIV (כמו efavirenz, nevirapine)

הגבלת גיל

במינונים מותאמים כראוי, ניתן לתת הידרוקורטיזון בכל גיל.

הריון והנקה

ניתן ליטול הידרוקורטיזון כטיפול חלופי (טיפול תחליפי) במהלך ההריון וההנקה בפיקוח רפואי. במידת האפשר, אין לתת טיפול במינונים מוגברים מאוד במהלך תקופה זו.

יישום חיצוני של הידרוקורטיזון אפשרי גם בכל שלבי ההריון וכן במהלך ההנקה (למעט אזור השד).

כיצד להשיג תרופות עם הידרוקורטיזון

תכשירים המכילים הידרוקורטיזון למתן דרך הפה, להזרקה, ליישום רקטלי כקצף או פתיל ובריכוזים מעל 0.5 אחוזים מחייבים מרשם בכל שלוש המדינות.

כמה זמן ידוע הידרוקורטיזון?

הידרוקורטיזון, קורטיזון וחומרים נלווים התגלו על ידי הכימאי האמריקאי אדוארד קלווין קנדל, שקיבל עבורם את פרס נובל ברפואה בשנת 1950. הידרוקורטיזון שווק כבר ב-1949 וכיום זמין גם כתרופה גנרית.