איך טמוקסיפן עובד
טמוקסיפן הוא מה שנקרא קולטן אסטרוגן סלקטיבי (SERM). המשמעות היא שהאפקט המעכב את האסטרוגן שלו הוא ספציפי לתאים ולרקמות.
טמוקסיפן מעכב את השפעת האסטרוגן ברקמת השד (אנטגוניסטי) בעוד שיש לו השפעה אגוניסטית ברחם, בעצמות או בחילוף החומרים השומנים.
ההורמון הנשי האנדוגני אסטרוגן (המכונה גם אסטרוגן) לא רק קובע את המחזור של האישה, אלא יש לו גם משימות אחרות בגוף. בין היתר הוא מבטיח עצמות חזקות (מחסור באסטרוגן עלול להוביל לאוסטאופורוזיס) וממריץ את מערכת החיסון.
כאשר אסטרוגנים משתחררים בגוף, הם מגיעים לרקמת המטרה דרך זרם הדם. כשהם שם, הם משפיעים באופן ספציפי על תא המטרה ויכולים לעורר את צמיחת התאים, בין היתר.
אם לתא יש אתרי עגינה רבים (קולטנים) לאסטרוגנים, הוא מגיב ברגישות במיוחד להורמון. מספר מוגבר של קולטני אסטרוגן נמצא בחלק גדול מגידולי השד.
התאים שכבר מנוונים מעוררים עוד יותר לגדול ולהתחלק, כלומר להתרבות, על ידי האסטרוגן הטבעי, מה שגורם לגידול לגדול ללא שליטה.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, החומר הפעיל נספג היטב במעי ומגיע לרמתו המרבית בדם לאחר ארבע עד שבע שעות. חילוף החומרים, המתרחש בעיקר בכבד, מביא לתוצרי פירוק יעילים פי כמה.
לאחר מכן הם מופרשים בעיקר בצואה, אבל זה לוקח קצת זמן. לוקח כשבוע עד שמחצית מהחומר הפעיל מתפרק ומופרש.
מתי משתמשים בטמוקסיפן?
החומר הפעיל טמוקסיפן מאושר לטיפול בגידולי שד תלויי הורמונים. ניתן להשתמש בו כטיפול תומך לאחר טיפול ראשוני בסרטן השד או בסרטן שד שכבר יצר גרורות.
זה משמש בדרך כלל על פני תקופה ארוכה יותר של זמן. לדוגמה, אם טמוקסיפן משמש כתוספת (כדי להפחית את הסיכון להישנות), זה נלקח בדרך כלל למשך חמש עד עשר שנים.
כיצד משתמשים בטמוקסיפן
החומר הפעיל מנוהל בצורה של טבליות. המינון הרגיל של טמוקסיפן הוא עשרים מיליגרם ליום, אך ניתן להגדילו עד לארבעים מיליגרם במידת הצורך. זה נלקח עם ארוחה כדי להפחית תופעות לא רצויות כגון בחילות.
מהן תופעות הלוואי של טמוקסיפן?
אחד מכל מאה עד אחד מכל עשרה חולים חווה נמנום, כאבי ראש, הפרעות ראייה, הקאות, שלשולים, עצירות, נשירת שיער, תגובות רגישות יתר, כאבי שרירים, התכווצויות שוק, קרישי דם, אנמיה זמנית וגרד באיברי המין.
תופעת לוואי נוספת עשויה להיות שינוי בערכי מעבדה (עלייה ברמות השומנים בדם, שינוי בערכי אנזימי הכבד). מכיוון לטמוקסיפן יש השפעה אסטרוגן-אגוניסטית ברחם, הוא יכול לקדם את קצב חלוקת התאים שם ובכך יצירת פוליפים (גידולים ריריים) או קרצינומות.
יש לבדוק דימום נרתיקי לא ברור במהלך טיפול בטמוקסיפן מיד על ידי רופא!
מה עלי לזכור בעת נטילת טמוקסיפן?
התוויות נגד
אסור ליטול טמוקסיפן במהלך הריון או בזמן הנקה.
אינטראקציות
הטיפול בטמוקסיפן נועד להפחית את השפעת האסטרוגן של הגוף עצמו. אספקה נוספת של אסטרוגן בצורה של אמצעי מניעה הורמונליים (למשל "הגלולה") לא תהיה הגיונית ולכן יש להימנע ממנה.
טמוקסיפן משפיע על קרישת הדם על ידי הפחתת מספר הטסיות. אם נוטלים גם תרופות נוגדות קרישה, ההשפעה הנוגדת קרישה עלולה להיות מוגברת.
טמוקסיפן הופך לצורה הפעילה יותר על ידי אנזימי כבד מסוימים. תרופות המעכבות או מקדמות את פעילותם של אנזימים אלו יכולות אפוא להשפיע על חילוף החומרים ולכן על יעילות התרופה לסרטן.
לדוגמה, תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI, כגון פרוקסטין ופלוקסטין) והנוגד דיכאון בופרופיון יכולים להפחית את היעילות של טמוקסיפן באמצעות עיכוב אנזימים. לכן יש להימנע משימוש בו-זמני בתרופות כאלה במידת האפשר.
הגבלת גיל
טמוקסיפן אינו מאושר לילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.
הריון והנקה
מכיוון שקיימים מעט נתונים על השימוש בטמוקסיפן במהלך ההריון וההנקה, אסור ליטול את החומר הפעיל בתקופה זו. במחקרים בבעלי חיים, השימוש בטמוקסיפן גרם נזק לילד שטרם נולד.
כיצד להשיג תרופות עם טמוקסיפן
תכשירים המכילים טמוקסיפן זמינים במרשם בבתי מרקחת בגרמניה, אוסטריה ושוויץ.
כמה זמן טמוקסיפן ידוע?
כבר בסוף שנות ה-1950, חברות התרופות חקרו באופן פעיל אנטי-אסטרוגנים (כלומר חומרים פעילים המעכבים את השפעת האסטרוגן) לאמצעי מניעה יעילים. ד"ר דורה ריצ'רדסון פיתחה את החומר הפעיל טמוקסיפן ב-1966.
כתוצאה מכך, החל ניסוי קליני של טמוקסיפן בשנת 1971 בבית החולים כריסטי במנצ'סטר, אחת ממרפאות הסרטן הגדולות באירופה. בשל תוצאות המחקר החיוביות, טמוקסיפן שווק בשנת 1973 לטיפול בסרטן השד בשלב מאוחר.
עובדות מעניינות אחרות על טמוקסיפן
טמוקסיפן מנוצל לרעה על ידי ספורטאים גברים כחומר סמים. זה מגביר את רמות הטסטוסטרון, מה שממריץ את צמיחת השרירים. טמוקסיפן גם מונע תופעת לוואי שכיחה של סטרואידים אנבוליים, מה שמכונה "ציצי גבר" (גינקומסטיה).
