כיצד עובד מטופרולול
Metoprolol היא תרופה מקבוצת חוסמי בטא סלקטיביים בטא-1 (קולטני בטא-1 נמצאים בעיקר בלב). הוא מוריד את קצב הלב (כרונוטרופי שלילי), מפחית את כוח הפעימה של הלב (אינוטרופי שלילי) ומשפיע על הולכה של עירור (דרומוטרופי שלילי; אפקט אנטי-אריתמי).
לסיכום, הלב צריך לעבוד פחות ופחות חמצן נצרך - הלב לא עמוס. יתר על כן, למטופרולול השפעה של הורדת לחץ דם, אשר מנוצלת בטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם).
במצבי לחץ הגוף משחרר את הורמון האדרנלין לדם. הורמון הלחץ הזה מגיע לכל איברי הגוף דרך זרם הדם תוך זמן קצר מאוד ומעביר את אות הסטרס על ידי קישור לקולטנים מסוימים (בטא-אדרנוצפטורים) באיברים.
לאחר מכן האיברים הפגועים מתאימים את פעילותם למצב הלחץ - הסמפונות מתרחבים כדי לקלוט יותר חמצן, השרירים מקבלים יותר זרימת דם, פעילות העיכול מופחתת, והלב פועם מהר יותר כדי לספק לגוף יותר חמצן ואנרגיה.
החומר הפעיל metoprolol חוסם באופן סלקטיבי מאוד את אתרי הקישור לאדרנלין (קולטני בטא סינ.) על הלב, כך שהורמון הסטרס כבר לא יכול לעגון שם ולהפעיל את השפעתו - פעימות הלב נשארות ברמה תקינה.
ספיגה, פירוק והפרשה
מטופרולול הנלקח דרך הפה (בעל פה) נספג כמעט לחלוטין במעי, אך לאחר מכן כשני שליש ממנו מתפרק על ידי הכבד לפני שהוא מגיע לאתר הפעולה שלו.
מכיוון שהחומר הפעיל מופרש במהירות יחסית (ירידה של כמחצית לאחר שלוש עד חמש שעות), לעתים קרובות משתמשים בטבליות או כמוסות אטריות, המשחררות את המטופרולול באיחור. באופן זה, רמות החומרים הפעילים בגוף נשארות פחות או יותר זהות לאורך כל היום ויש צורך ליטול את התרופה רק פעם ביום.
מתי משתמשים ב-metoprolol?
החומר הפעיל metoprolol מאושר לטיפול ב:
- לחץ דם גבוה
- מחלת לב כלילית עם אנגינה פקטוריס
- הפרעות בקצב הלב
- טיפול ארוך טווח לאחר התקף לב
- אי ספיקת לב כרונית יציבה (אי ספיקת לב)
נראה לא טיפוסי למדי השימוש במטופרולול למניעת התקפי מיגרנה. עם זאת, על ידי ויסות לחץ הדם, התרופה עשויה להפחית את תדירות וחומרת ההתקפים.
אופן השימוש ב-metoprolol
החומר הפעיל metoprolol משמש בצורת המלח שלו עם חומצה סוקסינית (כמו סוקסינאט, "metoprolol succ"), עם חומצה טרטרית (כטרטרט), או עם חומצה פומארית (כפומארט).
צורות המינון הנפוצות ביותר הן טבליות עם שחרור מושהה של החומר הפעיל (טבליות מפגרות). יש גם טבליות ותמיסות הזרקה רגילות.
כמו כן ניתן להשיג תכשירים משולבים המכילים חומר משתן או חוסם תעלות סידן בנוסף למטופרולול. מטופלים עם לחץ דם גבוה נאלצים לעיתים קרובות לקחת גם את התרופות הללו, ולכן שילובם בטבליה אחת מקל על נטילת התרופה.
בדרך כלל יש ליטול טבליות בפיגור רק פעם ביום, בעוד שיש ליטול טבליות בשחרור מיידי מספר פעמים ביום. הרופא קובע את המינון האופטימלי של מטופרול למטופל.
אם יש להפסיק את הטיפול ב-metoprolol, יש לעשות זאת באיטיות ועל ידי הפחתה הדרגתית של המינון. אחרת, עלולה להתרחש מה שנקרא "תופעת ריבאונד", לפיה לחץ הדם מרקיע שחקים באופן רפלקסיבי לאחר הפסקת התרופה.
לעולם אל תפסיק את הטיפול במטופרולול בפתאומיות. יש להפחית את המינון באיטיות לאורך תקופה ארוכה.
מהן תופעות הלוואי של מטופרול?
תופעות לוואי נדירות (באחד עד עשרה אנשים שטופלו מתוך 10,000) כוללות עצבנות, חרדה, ירידה בדליקות, יובש בפה, נשירת שיער ואימפוטנציה.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת מטופרול?
התוויות נגד
אין להשתמש ב-Metoprolol ב:
- בלוק AV של ה-II. או III. תוֹאַר
- צורות מסוימות של הפרעות קצב לב
- ברדיקרדיה (דופק איטי מתחת ל-50 פעימות לדקה)
- יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך <90/50 מ"מ כספית)
- מתן במקביל של מעכבי מונואמין אוקסידאז (מעכבי MAO)
- מחלת הסימפונות חמורה (למשל, אסתמה בלתי מבוקרת של הסימפונות)
אינטראקציות
החומר הפעיל metoprolol מתפרק בכבד על ידי מסלול מטבולי בשימוש תכוף שבאמצעותו תרופות רבות אחרות עוברות חילוף חומרים. כתוצאה מכך, metoprolol יכול לקיים אינטראקציה עם מגוון תרופות/קבוצות תרופות אחרות:
- תרופות נוגדות דיכאון כגון פלואוקסטין, פרוקסטין ובופרופיון.
- תרופות נגד הפרעות קצב (תרופות נגד הפרעות קצב כמו כינידין ופרופפנון)
- תרופות לאלרגיה (אנטיהיסטמינים כגון דיפנהידרמין)
- תרופות נגד פטריות (כגון טרבינאפין)
מכיוון שתרופות אחרות עשויות לקיים אינטראקציה עם מטופרול, הרופא ישאל אילו תרופות אחרות אתה נוטל לפני שתרשם.
הגבלת גיל
הריון והנקה
מטופרולול הוא אחד מתרופות הבחירה להורדת לחץ דם להריון. בשימוש ממושך, יש לעקוב אחר גדילת הילד שטרם נולד מכיוון ש-Metoprolol עלול לגרום לירידה בזרימת הדם לשליה, וכתוצאה מכך לאספקת דם מספקת לילד.
מטופרולול הוא אחד מחוסמי הבטא המועדפים במהלך ההנקה. מכיוון שהוא עובר לחלב אם, יש לשים לב לתופעות לוואי אפשריות אצל התינוק היונק. במקרים בודדים, נצפתה האטה בקצב הלב (ברדיקרדיה).
כיצד להשיג תרופות עם מטופרול
Metoprolol זמין במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון, ולכן רק נגד מרשם בבתי מרקחת.
כמה זמן ידוע על מטופרול?
Metoprolol שווק לראשונה כתרופה בצורת מלח חומצת טרטרית שלו בארה"ב בשנת 1978. במהלך בקשות פטנט מורחבות, המרכיב הפעיל פותח גם כסוקסינאט ואושר בארה"ב בשנת 1992.
בינתיים, מספר רב של תרופות גנריות זולות המכילות מטופרולול נמצאות בשוק.
