איך אימטיניב עובד
כמעין מעכב קינאז BCR-ABL, אימטיניב מעכב אנזים בעל פעילות יתר בתאים סרטניים. הפעילות של טייאוזין קינאז זה מווסתת בכך כך שהיא תואמת שוב לזו שבתאים בריאים.
מכיוון שלתאים בריאים אין את האנזים שעבר שינוי פתולוגי זה, אימטיניב פועל רק על תאים סרטניים. לכן הסיכון לתופעות לוואי נמוך יותר מאשר בתרופות סרטניות ישנות יותר (ציטוסטטיות לא ספציפיות), הפועלות בדרך כלל נגד תאים המתחלקים במהירות - ללא קשר אם הם תאים בריאים או תאים סרטניים.
בגוף מוסדר בקפדנות אילו תאים חייבים להתרבות ומתי ומתי עליהם למות. רוב רקמות הגוף מתחדשות ברציפות על מנת להיות מסוגלות לעמוד בלחץ מתמיד. רקמות אחרות, כגון רקמת עצב, למעשה אינן מתחלקות או מתחדשות כלל.
לפני שתא מתחלק, יש לשכפל את החומר הגנטי (המורכב מ-46 הכרומוזומים) ולאחר מכן לחלק אותו שווה בשווה בין שני תאי הבת. אם מתרחשות שגיאות בתהליך ואינן מתוקנות, הדבר עלול להוביל לסרטן. זה קורה גם בסוג מיוחד של סרטן דם, לוקמיה מיאלואידית כרונית חיובית לכרומוזומים בפילדלפיה.
הנוכחות המוגזמת של תאי דם לבנים מובילה גם לשם המחלה: "לוקמיה" מתורגם כ"דם לבן.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, אימטיניב נספג בדם דרך רירית המעי ומגיע לתאים החולים דרך חלבוני הובלה בדם. בכבד החומר הפעיל עובר המרה חלקית, אם כי תוצר ההמרה העיקרי עדיין יעיל כנגד התאים הסרטניים.
כשלושה רבעים מהתרופה הופכת ומתכלה. תוצרי הפירוק והאימטיניב ללא שינוי מופרשים בעיקר בצואה. לאחר 18 שעות, רק כמחצית מהחומר הפעיל עדיין בגוף.
מתי משתמשים באימטיניב?
Imatinib משמש לטיפול בלוקמיה מיאלואידית כרונית חיובית לכרומוזומים בפילדלפיה במבוגרים וילדים כאשר מתקיימים תנאים מסוימים (כגון השתלת מח עצם אינה אפשרית או טיפול באינטרפרונים לא הצליח).
משך הטיפול באימטיניב תלוי בסוג וחומרת המחלה ונקבע על ידי הרופא. ברוב המקרים, הטיפול באימטיניב ניתן לטווח ארוך כטיפול מתמשך לדיכוי הגדילה ובעיקר התפשטות הגידול.
אופן השימוש באימטיניב
Imatinib נלקח בצורה של טבליות. המינון הוא בדרך כלל 400 עד 600 מיליגרם של אימטיניב פעם ביום עם ארוחה וכוס מים. במקרים חמורים במיוחד של מחלה או התלקחות, 800 מיליגרם מחולקים לשתי מנות (בוקר וערב) נלקחים עם הארוחות.
ילדים מקבלים מינון יומי נמוך יותר של אימטיניב. עבור חולים עם דיספאגיה וילדים מתחת לגיל שש שנים, ניתן לכתוש את טבלית האימטיניב, לשתות במים לא מוגזים או במיץ תפוחים, ולאחר מכן לשתות.
מהן תופעות הלוואי של אימטיניב?
תופעות הלוואי השכיחות ביותר המדווחות ביותר מעשרה אחוזים מהחולים הן בחילות קלות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, כאבי ראש, עייפות, התכווצויות וכאבי שרירים והסמקה בעור. אגירת מים ברקמות עלולה להתרחש גם, במיוחד סביב העיניים וברגליים.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת אימטיניב?
התוויות נגד
אסור ליטול אימטיניב על ידי:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים.
תגובות בין תרופתיות
מכיוון שאימטיניב מתפרק בכבד על ידי אנזימים המפרקים גם חומרים פעילים אחרים, ייתכנו אינטראקציות כאשר הוא נלקח בו זמנית - גם אם התרופות נלקחות בשעות שונות של היום.
תרופות מסוימות יכולות לעכב את הפירוק של אימטיניב, למשל אנטיביוטיקה שונות (כגון אריתרומיצין, קלריתרמיצין), תרופות ל-HIV (כגון ריטונוויר, סקווינאביר) ותרופות נגד זיהומים פטרייתיים (כגון קטוקונאזול, איטראקונאזול).
תרופות אחרות מאיצות את פירוק האימטיניב, וגורמות לתרופה לסרטן לפעול פחות יעילה או לא בכלל. תרופות כאלה כוללות גלוקוקורטיקואידים ("קורטיזון" כגון דקסמתזון) ותרופות לאפילפסיה (כגון פניטואין, קרבמזפין, פנוברביטל).
חולים עם הפרעות קרישה המקבלים קומרינים כגון phenprocoumon או warfarin עוברים בדרך כלל להפרין במהלך הטיפול באימטיניב. הפרינים, בניגוד לקומרינים, מוזרקים ולא נבלעים. הרופא יכול להפוך אותם לבלתי יעילים במהירות עם תרופת נגד אם מתרחש דימום.
נהיגה והפעלת מכונות כבדות
במהלך הטיפול באימטיניב, חולים צריכים להפעיל מכונות כבדות ולנהוג בכלי רכב מנועי רק בזהירות.
הגבלת גיל
Imatinib אושרה לשימוש בילדים.
הריון והנקה
הנתונים הזמינים על השימוש באימטיניב בהריון מוגבלים. דיווחים אנקדוטליים לאחר השיווק מצביעים על כך שהתרופה עלולה לגרום להפלה או למומים מולדים כאשר אישה בהריון מטופלת בה.
לפיכך אין לתת אימטיניב, על פי ה-SMPC, מכיוון שהתרופה עלולה להזיק לילד. אם הטיפול הכרחי לחלוטין, יש ליידע את האם המצפה על הסיכון האפשרי לעובר.
מידע מוגבל זמין גם עבור תקופת ההנקה. מחקרים בשתי נשים מניקות הראו שאימטיניב והמטבוליט הפעיל שלו עוברים לחלב אם. לכן, ליתר ביטחון, נשים לא צריכות להניק לפחות 15 ימים לאחר המנה האחרונה.
כיצד להשיג תרופות עם אימטיניב
תכשירים המכילים את החומר הפעיל imatinib זמינים במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון וגודל אריזה.
ממתי אימטיניב ידוע?
בינתיים אושרו גם תרופות גנריות עם החומר הפעיל imatinib.
