אנטגוניסטים לקולטני קנבינואידים

מוצרים

אנטגוניסטים של קולטני קנבינואידים כבר לא נמצאים בשוק במדינות רבות. Rimonabant (Acomplia) הוצא מהשוק בשנת 2008 משום שהוא עלול לגרום להפרעות פסיכיאטריות, במיוחד דכאון.

אפקטים

לאנטגוניסטים של קולטן קנבינואידים יש תיאבון מדכא, הורדת שומנים בדם, תרופות נגד סוכרת, משככי כאבים (נוגדי אלכוהול, נוגדי חמצון) ונוגדי דלקת. ההשפעות של אנטגוניסטים לקולטני קנבינואידים מנוגדות במידה רבה לאלה של חשיש. במחקרים קליניים ההשפעות של חשיש יכול להיות מנוגד איתו rimonabant.

חשיש Rimonabant
נגד בחילה בחילה, בחילה היא תופעה שלילית נפוצה
מעורר תיאבון תיאבון מדכא
מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים
מרגיע שרירים התכווצויות שרירים הן השפעה לא רצויה
עוויתות השתמש בזהירות בחולים המועדים להתקפים
נגד חרדה חרדה היא תופעה שלילית שכיחה
הרמת מצב רוח מצב רוח מדוכא הוא תופעה שלילית שכיחה

מנגנון הפעולה

אנטגוניסטים של קולטני קנבינואידים מבטלים את ההשפעות של האנדוקנבינואידים האנדוגניים אנאנדמיד ו- 2-ארכידונילגליצרול בקולטן הקנבינואידים (CB). במערכת האנדוקנבינואידים קיימים שני קולטנים CB

1

ו CB

2

. מערכת האנדוקנבינואידים הינה מערכת פיזיולוגית אשר, בתאי עצב של המערכת המזולימבית, מגרה בין היתר צריכת מזון טעים מאוד, מתוק או שומני. המערכת ממוקמת במרכז מערכת העצבים ורקמות היקפיות כולל אדיפוציטים ומשפיעים על אנרגיה לאזן, גלוקוז ומטבוליזם השומנים, ומשקל הגוף.

אינדיקציות

Rimonabant אושרה לטיפול ב עודף משקל ו השמנה. אנטגוניסטים של קולטן קנבינואידים נחקרו גם כן עישון הפסקה, תלות באלכוהול, תלות באופיואידים, ו קוקאין תלות, בין היתר.