זפירלוקאסט

מוצרים -

Zafirlukast היה זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (הוקרה, מחוץ לתווית). הוא אושר במדינות רבות בשנת 1998. הופסק הפצה ב 2019. Montelukast הוא תחליף מתאים.

מבנה ותכונות

זפילירוקסט (ג31H33N3O6S, Mr = 575.7 גרם למול) קיים כצהוב עדין, לבן עד חיוור, אמורפי אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת אינדול וקרבמט.

אפקטים

ל- Zafirlukast (ATC R03DC01) יש תכונות אנטי דלקתיות ואנטי אלרגיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי ותחרותי של לויקוטריאנים LTC4, LTD4 ו- LTE4 בקולטנים לויקוטריאנים. לויקוטריאנים הם מתווכים דלקתיים חזקים הגורמים להתכווצות סימפונות, גורמים לרגישות יתר של הסימפונות, מעוררים ייצור ריר ומקדמים נדידה של תאים דלקתיים לדרכי הנשימה. הם ממלאים תפקיד חשוב בפיתוח אסטמה.

אינדיקציות

מניעה וטיפול ארוך טווח בסימפונות קלים עד בינוניים אסטמה. Zafirlukast אינו מיועד לטיפול באקוטי אסטמה לִתְקוֹף.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת בדרך כלל פעמיים ביום על ריק בטן, שעה לפני או שעתיים אחרי הארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • הפרעה בתפקוד הכבד
  • שחמת הכבד
  • שימוש מקביל בתרופות נוגדות קרישה דרך הפה

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Zafirlukast מטבוליזם על ידי CYP2C9 והוא מעכב CYP2C9 ו- CYP3A4. שימוש מקביל ב קומדין מגביר את ריכוזי הקווארפין במידה רלוונטית (ראה התוויות נגד). אַחֵר יחסי גומלין נצפו עם חומצה אצטילסליצילית, אריתרומיצין, ו תאופילין, בין היתר.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים זיהום, כְּאֵב רֹאשׁ, קשיי עיכול, פריחה, גרד, שרירים ו כאבי מפרקים, בצקת, חולשה, היפרבילירובינמיה, תגובות רגישות יתר ו נדודי שינה. לעיתים נדירות תופעות לוואי קשות כגון כבד דלקת אפשרית.