וורפקסאר

מוצרים -

Vorapaxar אושרה בצורה של מצופה סרט טבליות בארצות הברית בשנת 2014, באיחוד האירופי בשנת 2015 ובמדינות רבות בשנת 2016 (Zontivity, MSD).

מבנה ותכונות

Vorapaxar (ג29H33FN2O4Mr = 492.6 גרם למול) קיים כצבע לבן אבקה. זהו נגזרת של 3-פניל-פירידין טריציקלית של ההימבצין, אלקלואיד טבעי שמקורו במין מגנוליה אוסטרלי.

אפקטים

ל- Vorapaxar תכונות מעכבות של צבירת טסיות, ומונעות היווצרות דם קרישים ב כלי. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם תחרותי ב- PAR-1 (קולטן -1 המופעל על ידי פרוטאז), קולטן מצויד בחלבון G (GPCR) טסיות. קשירת טרומבין ל- PAR-1 מובילה לצבירת טסיות. לעומת זאת, ל- Vorapaxar אין כל השפעה על המחשוף של פיברינוגן לפיברין. זאת בניגוד לאחרים תרופות נגד טרומבוטיקה (לְמָשָׁל, מעכבי תרומבין).

אינדיקציות

למניעת סיבוכים לב וכלי דם (למשל אוטם שריר הלב, שבץ) בחולים עם אוטם שריר הלב או סְפִיגָה ב רגל עורקים.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. לתרופה מחצית חיים ארוכה ולכן יש ליטול אותה פעם אחת בלבד ביום.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Vorapaxar הוא מצע של CYP3A4.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימום.