ולדקוקסיב

מוצרים

מצופה בסרט טבליות כבר לא נמצאים בשוק במדינות רבות. האישור בוטל באפריל 2005 מכיוון שנדיר שהוא חמור עור תגובות התרחשו במהלך הטיפול (ראה להלן).

מבנה ותכונות

Valdecoxib (ג16H14N2O3S, Mr = 314.4 גרם למול) הוא פניליסוקסאזול ונגזרת בנזנסולפונמיד. יש לו מבנה בצורת V שאיתו הוא נקשר לאתר הפעיל של מטרת התרופה. Valdecoxib קיים כמו גבישי לבן אבקה והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

ל- Valdecoxib (ATC M01AH03) תכונות משככות כאבים ואנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של האנזים cyclooxygenase-2 (COX-2) ומעיכוב הסינתזה של פרוסטגלנדינים.

אינדיקציות

  • אוסטאוארתריטיס
  • דלקת מפרקים שגרונית
  • כאב חד
  • כאבי מחזור

תופעות לוואי

במהלך הטיפול, קשה עור תגובות כגון נקרוליזה רעילה של האפידרמיס, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, ואריתמת multiforme היו נדירים. בנוסף, כמו במעכבי COX-2 אחרים, היו חששות לגבי בטיחות לב וכלי דם.