מוצרים
Ticagrelor זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (בריליק). החומר הפעיל אושר במדינות רבות בשנת 2011. בשנת 2018 ניתן להמסה נוספת טבליות היו רשומים.
מבנה ותכונות
טיקגרלור (ג23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 גרם למול) הוא cyclopentyltriazolopyrimidine ללא מבנה thienopyridine. Ticagrelor פעיל ישירות. יש לו מטבוליט פעיל, אך שלא כמו קלופידוגרל ו שָׁחוּן, אינו דורש הפעלה מטבולית.
אפקטים
ל- Ticagrelor (ATC B01AC24) יש תכונות נוגדות טסיות במהירות תחילת פעולה. זהו אנטגוניסט הפיך של אדנוזין דיפוספט (ADP) בקולטן P2Y12 ADP ב טסיות. לקולטן זה תפקיד מרכזי בהפעלת וטסיות הטסיות. קלופידוגרל ו שָׁחוּן נקשרים גם לקולטן זה, אך גורמים לעיכוב בלתי הפיך, וכתוצאה מכך השפעה ממושכת לאחר הפסקת הטיפול (במהלך חיי הטסיות הדם). זה חיסרון כאשר נדרשת הפסקה מהירה, כמו למשל במהלך הניתוח.
אינדיקציות
בקומבינציה עם חומצה אצטילסליצילית כדי למנוע אירועים טרשת עורקים כגון אוטם שריר הלב או שבץ בחולים בסיכון גבוה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התחיל על ידי נטילת 180 מ"ג בבת אחת. לאחר מכן, 90 מ"ג נלקחים פעמיים ביום בגלל מחצית החיים הארוכה של 7 שעות. הצריכה אינה תלויה בארוחות. הטיפול נמשך עד שנה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- דימום פתולוגי פעיל
- היסטוריה של דימום תוך גולגולתי
- הפרעה בתפקוד הכבד
- שילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים.
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Ticagrelor מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 למטבוליט הפעיל העיקרי AR-C124910XX. זהו מצע ומעכב קל של P- גליקופרוטאין. תרופה מתאימה יחסי גומלין חייבים להתחשב.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים קושי נשימה (קוֹצֶר נְשִׁימָה), דימום מהאף, דימום ב מערכת עיכול, דימום ב עור ומתחת לעור, ודימום באתר ההליך.
