Sotalol: אפקטים, שימושים וסיכונים

sotalol הוא סוכן תרופתי השייך לקטגוריית חוסמי בטא. התרופה משמשת בעיקר לטיפול ב- הפרעות בקצב הלב. sotalol הוא חוסם בטא מיוחד שאין בו פנול אתר מִבְנֶה. במבנהו החומר דומה גם לבטא-איזופרנלין.

מה זה סוטולול?

הסם סוטולול הוא בין אותם חוסמי בטא שאינם נבחרים. הסיבה לכך היא שהתרופה אינה נקשרת באופן ספציפי לקולטנים אדרנרגיים בטא -1. לא כמו ה תרופות אוקספרנולול ואייסבוטולול, אין לו מה שנקרא פעילות סימפטומימטית. ביסודו של דבר, החומר סוטולול מופיע בצורת גזע. לכן, אשלגן הערוצים חסומים. בנוסף, לתרופה סוטולול יש צורת L, ולכן היא יעילה כחוסמת בטא. כמו כן, לתרופה יש מה שמכונה יחידה אננטיומרית, המשפיעה על יעילות החומר.

פעולה פרמקולוגית

בעיקרון, התרופה סוטולול גורמת אשלגן ערוצים לסגירה. מסיבה זו, התרופה סוטולול שייכת למחלקה השלישית של אנטי-קצב תרופות. התרופה מאריכה את תקופת העקשנות כמו גם את פוטנציאל פעולה. זה גם חוסם קולטני בטא -1 ספציפיים בתוך לֵב. כתוצאה מכך מהירות ההולכה והתכווצותם של לֵב שרירים מופחתים. יתר על כן, תדירות ה- לֵב כמו גם ההתרגשות של הלב פוחתת. בנוסף, עיכוב הסימפטי מערכת העצבים מתרחשת כמו גם הפרשת רסן. כך, בטווח הארוך, של המטופל דם הלחץ פוחת. הכל אנטי אריתמי תרופות של המעמד השלישי מאופיינים בכך שהם חוסמים אשלגן ערוצים. בפרט, החומר הפעיל סוטולול מאט את זרם האשלגן שאחראי על קיטוב מחדש. מדידות אלקטרופיזיולוגיות מיוחדות הראו כי ה- פוטנציאל פעולה של תאי שריר לב מבודדים ממושך. כתוצאה מכך, ממושכת גם תקופת העקשנות של תאי שריר הלב. עיכוב תעלות אשלגן הוא האחראי העיקרי לכך. ה זמינות ביולוגית של החומר הפעיל סוטולול הוא כמעט מאה אחוז. עם זאת, אין קישור לפלזמה חלבונים ניתן לזיהוי. באופן עקרוני, אפשרויות הבקרה של התרופה מוגבלות למדי מכיוון שמחצית החיים של הפלזמה היא כ -15 שעות. החומר הפעיל מופרש בעיקר בכליה. מסיבה זו, חובה להתאים את מנה בחולים עם ליקוי בכליות קיים. בשל מחצית החיים הארוכה ביותר בפלזמה, התרופה סוטולול היא אחת מחוסמי הבטא עם משך הפעולה הארוך ביותר.

שימוש ויישום רפואי

התרופה סוטולול משמשת בעיקר לטיפול בתכשירים שונים הפרעות בקצב הלב. לפיכך, התרופה היא מה שמכונה סוכן אנטי-אריתמי. תחומי יישום אפשריים של החומר הפעיל כוללים מחלת לב כלילית, הפרעות בקצב הלב ועורק יתר לחץ דם. הסיבה לכך היא שהתרופה מסוגלת גם להוריד דם לחץ.

סיכונים ותופעות לוואי

סוטלול מאופיין במספר תופעות לוואי אפשריות שיש לשקול לפני מתן התרופה. בפרט, חסימת תעלות האשלגן מביאה לכך שהתרופה מעוררת תופעות לוואי ספציפיות במקרים מסוימים. זה גם מבדיל את סוטולול מחוסמי בטא רבים אחרים. המאפיין העיקרי הוא שהחומר סוטולול עצמו יכול עוֹפֶרֶת להפרעות קצב לב בנסיבות מסוימות. Torsade de pointes טכיקרדיה הוא סיבוך מסוכן במיוחד. לפעמים זה מעורר פרפור חדרים, מה שבמקרים מסוימים מביא למוות לבבי מיידי. תופעות לוואי כאלה ניכרות במיוחד במקרה של כליה חולשה, גבוהה-מנה צריכת ו הפרעות אלקטרוליטים. מה שמכונה תסמונת ה- QT הארוך גם מקדם תופעות לוואי דומות. מחקרים רפואיים הראו כי נשים הן בעלות סיכוי גבוה פי שלושה מגברים שיושפעו מטורסייד דה פוינטס טכיקרדיה בזמן נטילת סוטולול. מהסיבה הזו, מנהל של התרופה sotalol יש להרתיע אם זמן ה- QT ממושך. התרופה סוטולול אינה מסומנת גם במצבים רפואיים אחרים. אלה כוללים סינוסים ברדיקרדיה ו אסטמה התקפות. הסיבה לכך היא מה שמכונה התכווצות ברונכית אפשרית במקרים אלה, מכיוון שהתרופה סוטולול מפעילה את קולטני הבטא 2. יש להימנע גם מסוטלול בחולים עם הפרעות הולכה AV. לבסוף, קיים סיכון של היפוגליקמיה, במיוחד בחולים עם סוכרת, עקב עיכוב של גליקוגנוליזה כתוצאה מקולטני הבטא -2 החסומים. התוויות נגד אחרות כוללות הֵרָיוֹן והנקה. הסיבה לכך היא שהחומר הפעיל סוטולול עובר לתוכו חלב אם. באופן כללי, תופעות הלוואי והסימפטומים הלא רצויים של התרופה סוטולול מתרחשות בתדירות משתנה. בנוסף, הם נבדלים בהתאם למקרה הפרטי ולאדם בביטוי שלהם, חומרתם ושילוב של תופעות לוואי שונות. חלק מהחולים שטופלו בתרופה סוטולול סובלים כלל מתופעות לוואי לא רצויות. אנשים אחרים מושפעים מתסמינים קלים עד חמורים. לכן חשוב במיוחד לשקול היטב את האדם גורמי סיכון של המטופל בהתאמה, כגון הקיים כליה חולשה, לפני נטילת התרופה סוטולול בפעם הראשונה. במהלך זה, הרופא המטפל דן באישיותו של המטופל היסטוריה רפואית על מנת למזער את הסיכון לסיבוכים חמורים בעת נטילת התרופה. בנוסף, באחריות המטופל לפנות מיד לרופא אם מתעוררים תסמינים כלשהם. יתכן שיהיה צורך להפסיק את סוטולול ולמצוא אפשרות טיפולית חלופית.