סוליפנצין

מוצרים

Solifenacin זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (Vesicare, גנריות). זה אושר במדינות רבות מאז 2006.

מבנה ותכונות

סוליפנאצין (ג23H26N2O2Mr = 362.5 גרם למול) הוא אמין שלישוני ונגזרת פנילקווינולין שיש להם דמיון מבני ל אטרופין. זה קיים ב תרופות כמו (1) - (3) -סוליפנאצין סוצינאט, גבישי לבן עד צהבהב-לבן אבקה זה מסיס מאוד ב מַיִם.

אפקטים

ל- Solifenacin (ATC G04BD08) יש תכונות פרזימפטוליטיות. זהו מעכב תחרותי וסלקטיבי של הקולטן המוסריני M3, אשר יחד עם M2 על שלפוחית ​​שתן שרירי הקיר, ממלא תפקיד חשוב בהפרשת השתן ובפתוגנזה של שלפוחית ​​רגיזה. יש להוסיף זאת כאזהרה שלמרות שלפוחית ​​שתן בַּררָנוּת, תופעות לוואי על איברים אחרים מופיעים גם עם solifenacin.

אינדיקציות

לטיפול ב שלפוחית ​​השתן היפראקטיבית הקשורים לתופעות הבאות: דחיפות בשתן, תדירות מוגברת של מדיקציה ו / או דחף בריחת שתן.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. Solifenacin עשוי להילקח פעם ביום בגלל מחצית החיים הארוכה של 45 עד 68 שעות. זה נלקח ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • אצירת שתן
  • גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מותאמת
  • מחלה קשה במערכת העיכול
  • מיאסטניה גרוויס
  • הפרעה בתפקוד כבד קשה
  • חולי המודיאליזה
  • אי ספיקת כליות חמורה או ליקוי כבד בינוני במקביל למעכב CYP3A4 חזק, כולל חולים בסיכון למצבים אלה.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Solifenacin הוא biotransformed על ידי CYP3A4 כדי מטבוליטים לא פעילים בעיקר. סמים מקבילים יחסי גומלין עם מעכבים, מפעילים ומצעים אפשריים. לדוגמא, נצפתה עלייה רלוונטית ב- AUC בטיפול במקביל במעכב ה- CYP החזק קטוקונזול. פרמקודינמית יחסי גומלין אפשריים עם אחרים פרה-סימפטוליטיקה, פרזימפתומימטיקה, ופרוקינטיקה.

תופעות לוואי

תופעות לוואי ניתן לייחס במידה רבה את התכונות האנטיכולינרגיות של התרופה. הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל יבש פה, עצירות, בחילה, בעיות בעיכול, כאב בטן, והפרעות ראייה.