סיטקסנטאן

מוצרים -

Sitaxentan היה בשוק באיחוד האירופי מאז 2006 בצורה של סרט מצופה טבליות (תלין 100 מ"ג, פייזר). זה הוצא מהשוק בשנת 2010 בגלל כבד-תופעות לוואי רעילות.

מבנה ותכונות

סיטקסנטן (ג18H15CLN2O6S2Mr = 454.9 גרם למול) הוא אוקסאזול, תיופין, בנזודיוקסול ונגזרת סולפונמיד. זה קיים ב תרופות בתור sitaxentan נתרן והוא ידוע גם בשם sitaxsentan.

אפקטים

Sitaxentan (ATC C02KX03) הוא אנטוניסט של אנדותלין -1 (ET-1) בקולטן האנדותלין. זה הופך את השפעות ההורמון, מתרחב דם כלי, מוריד לחץ דם, ומשפר את הסימפטומטולוגיה. סיטקסנטן, בניגוד בוסנטן (Tracleer), הוא סלקטיבי לקולטן ה- ETA.

אינדיקציות

לטיפול בעורק ריאתי יתר לחץ דם.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ. ל- Sitaxentan תכונות hepatoxic. כתוצאה משני קטלניים כבד במהלך האירועים, פייזר משך את התרופה מרצון מהשוק והפסיק את כל הניסויים הקליניים.