מוצרים
Roflumilast זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (דקסס). התרופה אושרה במדינות רבות בשנת 2011.
מבנה ותכונות
רופלומילאסט (ג17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 גרם למול) הוא בעל מבנה בנזמיד לא סטרואידי ואינו קשור ל- גלוקוקורטיקואידים. זה קיים כמו לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
ל- Roflumilast (ATC R03DX07) יש תכונות אנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי, חזק ותחרותי של פוספודיאסטראזיות 4, האחראיות על פירוק ה- cAMP בתאים דלקתיים. עיכוב של PD4 מגביר את ה- cAMP ומקטין את שחרורם של מתווכים דלקתיים ואת נדידתם של נויטרופילים ואאוזינופילים לדרכי הנשימה. Phosphodiesterases הם אנזימים שמשדרכים נוקליאוטידים מחזוריים ומשחקים תפקיד חשוב בהעברת האות בתאים. Roflumilast אינו מרחיב סימפונות, שלא כמו תאופילין, אליה הוא קשור תרופתית.
אינדיקציות
לטיפול רציף בחולים מבוגרים עם חמור COPD וברונכיטיס כרונית עם היסטוריה של החמרות תכופות. הטיפול מקביל לטיפול במרחיב סימפונות (למשל, סלמטרול, טיוטרופיום ברומיד).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום. הצריכה אינה תלויה בארוחות ותמיד צריכה להתקיים באותה שעה ביום. ההשפעה אינה מיידית אלא מתעכבת תוך מספר שבועות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הפרעה בתפקוד כבד בינוני עד קשה
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Roflumilast מטבוליזם על ידי CYP3A4 ו- CYP1A2 לתחמוצת roflumilast-N. Roflumilast N- תחמוצת הוא מטבוליט פעיל חלקית; בהתאם לכך, roflumilast הוא מה שנקרא מוגבל התרופות המקדימות. תוֹאֵם יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תסמיני עיכול כגון שלשול, ירידה במשקל, בחילה, כאב בטן, ותופעות לוואי מרכזיות כגון כְּאֵב רֹאשׁ. עיכוב PDE4D במרכז מערכת העצבים גורמים בחילה והקאה. רופלומילאסט עלול לגרום להפרעות פסיכיאטריות כגון הפרעות שינה, חרדה, עצבנות ו דכאון.