מוצרים
Rofecoxib אושרה במדינות רבות בשנת 1999 בצורת טבליות והשעיה (Vioxx). הוא הוצא מהשוק שוב בסוף ספטמבר 2004 בגלל תופעות לוואי והוא כבר לא זמין.
מבנה ותכונות
Rofecoxib (ג17H14O4S, Mr = 314.4 גרם למול) הוא מתיל סולפון ונגזרת פוראנון. יש לו מבנה בצורת V המאפשר לו להשתלב באתר הפעיל של מטרת התרופות.
אפקטים
ל- Rofecoxib (ATC M01AH02) יש תכונות משככות כאבים ואנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של cyclooxygenase-2 (COX-2) ועיכוב של סינתזת פרוסטגלנדין.
אינדיקציות
- אוסטאוארתריטיס
- דלקת מפרקים שגרונית
- כאב חריף אצל מבוגרים
- כאבי מחזור
- התקפי מיגרנה עם או בלי הילה
תופעות לוואי
בניסוי הקליני הגדול של APPROVe בקרב 2600 מטופלים, אושר כי סיבוכים חמורים יותר של הלב וכלי הדם (אוטם שריר הלב, מוח שבץ, פקקת) התרחש עם rofecoxib מאשר עם תרופת סרק. לכן, הוסרה התרופה. ההערכה היא כי התרופה גרמה לאלפים רבים של מקרי מוות ברחבי העולם.
