מוצרים
Retigabine אושרה במדינות רבות כמצופה סרט טבליות מאז 2011 (טרובלט). בארצות הברית קוראים לזה אזוגאבין. זה הופסק בשנת 2017.
מִבְנֶה
Retigabine (ג16H18FN3O2Mr = 303.3 גרם למול) הוא קרבמט שפותח החל משכך כאבים פלופירטין. קבוצת האמינו הראשית החופשית היא -גלוקורונידציה (ראה להלן).
אפקטים
ל- Retigabine (ATC N03AX21) השפעות אנטי-אפילפטיות ומפחית את מספר ההתקפים. ההשפעות נובעות מפתיחת אשלגן מתעל KCNQ2 ו- KCNQ3 בנוירונים במרכז מערכת העצבים, המייצב את פוטנציאל הממברנה. תוארו מנגנונים אחרים, כולל שיפור העברת GABAergic.
אינדיקציות
כטיפול משלים להתקפי מוקד עם או בלי הכללה משנית אצל מבוגרים עם אֶפִּילֶפּסִיָה מגיל 18 ומעלה. בספרות מוזכרים אינדיקציות אפשריות אחרות שאין כרגע אישור להן, כגון כאב עצבי, רגליים חסרות מנוחה, ו מִיגרֶנָה.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. Retigabine נלקח עם ארוחה או ללא תלות בארוחות. המינון חייב להיות הדרגתי ומותאם על בסיס אישי. בשל מחצית החיים הבינונית-ארוכה של 6-10 שעות, הוא מנוהל שלוש פעמים ביום. המקסימום היומי מנה הוא 1200 מ"ג.
התוויות נגד
רטיגאבין הוא התווית ברגישות יתר. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
רטיגאבין הוא בעיקר -גלוקורוניד ומומר למטבוליט אצטיל פעיל בינוני. CYP450 מעורבים בחילוף החומרים. אינטראקציות אפשריים באמצעות: פניטואין, קרבמזפין, דיגוקסין, חומרי הרדמה (תיאופנטלי נתרן), ואלכוהול. אינטראקציות עם אחרים תרופות נגד אפילפסיה נחשבים בלתי סבירים.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים סחרחורת, עייפות, ותשישות. עלייה במשקל, הפרעות פסיכיאטריות, הפרעות בראייה, בעיות עיכול, והפרעות בשתן נפוצות. תופעות לוואי אחרות שנצפו כוללות.