מוצרים
Remdesivir זמין מסחרית כ- אבקה לתרכיז להכנת תמיסת עירוי (Veklury, Gilead Sciences Inc, ארה"ב). האישור הזמני ניתן במדינות רבות ובאיחוד האירופי ביולי 2020. ב- 25 בנובמבר 2020 יינתן האישור. בארה"ב התרופה נרשמה באוקטובר.
מבנה ותכונות
רמדסביר (ג27H35N6O8אחר הצהרייםr = 602.6 גרם למול) הוא אנלוגי של הנוקלאוזיד אדנוזין ומהווה תרופה מונופוספורמידאטית של ה- GS-441524 הפעיל שמטריפורזפורילציה נוסף בתאי המטרה. מידע רקע על המבנה ניתן למצוא גם במאמר חומצות גרעין.
אפקטים
לרמדסביר יש תכונות אנטי-ויראליות עם ספקטרום רחב של פעילות כנגד מספר RNA וירוסים. אלה כוללים coronaviruses כגון סארס-CoV-2 ו- MERS-CoV, כמו גם אבולה נגיף וירוס סינציאלי נשימתי (RSV). השפעותיו מבוססות על שילוב ב- RNA נגיפי, מה שמוביל לסיום הסינתזה בטרם עת. זה מעכב באופן סלקטיבי פולימראז RNA נגיפי, סינתזת RNA נגיפית ושכפול נגיפי. הטריפוספט של התרכובת הפעילה מתחרה במצע הטבעי אדנוזין טריפוספט (ATP). למטבוליט הפעיל GS-441524 מחצית חיים של 27 שעות.
אינדיקציות
לטיפול במחלת וירוס הכלילי קוביד -19 אצל מבוגרים ומתבגרים בני 12 ומעלה שיש להם סארס-קשר ל- CoV-2 דלקת ריאות ודורשים השלמה חמצן.
מִנוּן
התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Remdesivir הוא מצע של CYP2C8, CYP2D6 ו- CYP3A4, כמו גם OATP1B1 ו- P- גליקופרוטאין. שילוב עם chloroquine or הידרוקסיכלורוקו אינו מומלץ.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, טרנסמינאזות מוגבהות ופריחה.
