פליפרידון: השפעות, שימושים וסיכונים

Paliperidone הוא נוירולפטי לא טיפוסי. יש לו עוצמה נוירולפטית גבוהה.

מהו פליפרידון?

Paliperidone מסווג בקבוצת הלא טיפוסית נוירולפטיקה. הוא משמש ל סכִיזוֹפרֶנִיָה. Paliperidone מסווג בקבוצת הלא טיפוסית נוירולפטיקה. התרופה משמשת באיחוד האירופי תחת שמות ההכנה Invega ו- Xepilon נגד סכִיזוֹפרֶנִיָה. Paliperidone הוא המטבוליט הפעיל העיקרי של החומר הפעיל ריספרידון. Paliperidone אושרה לשימוש ברחבי האיחוד האירופי בשנת 2007, כששווייץ הצטרפה כעבור שנה. אולם אוסטריה היא יוצאת מן הכלל. התרופה אינה קיימת שם מכיוון שההחזר שלה נדחה על ידי האיגוד הראשי של המוסדות לביטוח לאומי אוסטרי. בשנת 2014 דיווחים בעיתונות על מותם של 17 יפנים סכִיזוֹפרֶנִיָה חולים שהוזרקו בעבר לפליפרידון עוררו סערה. עם זאת, אין בהירות האם החומר הפעיל מילא תפקיד במותם של החולים. יתר על כן, השימוש בו לא הופרע, ולכן הפליפרידון עדיין נמצא בשוק. בנוסף, לא היו עד היום אזהרות מצד גורמי הרגולציה הגרמניים או האירופאים.

אפקט פרמקולוגי

בגלל שלהם סם הרגעה ותופעות אנטי פסיכוטיות, נוירולפטיקה נחשבים כמועילים נגד סכיזופרניה. פליפרידון שייך לנוירולפטיקה הלא טיפוסית ומשפיע על מעכב שליחי עצבים כמו אפינפרין, נוראפינפרין, דופמין, היסטמין, ו סרוטונין באופן הפעולה שלהם. זה גם ההבדל לנוירולפטיקה אחרת מהדור הראשון. ההשפעה נובעת מקשירה של פליפרידון לקולטנים המתאימים של מוֹחַ. לעומת זאת, פליפרידון אינו יכול להיקשר ל נוירוטרנסמיטר אצטילכולין. זה יתרון בכך שיש פחות הפחתת תנועות ופחות נוקשות בגפיים מאשר אצל נוירולפטיקה אחרת. באופן דומה, ישנם פחות בלתי רצוניים פה ו לשון תנועות הנגרמות על ידי paliperidone בניגוד לנוירולפטיקה קלאסית. בעל פה זמינות ביולוגית של הפליפרידון הוא 28 אחוזים. זה חשוב עבור קליטה של הנוירולפטי אם הוא נלקח לאחר ארוחה או על ריק בטן. לאחר שהמטופל החליט על אחת משתי צורות המינון הללו, עליו להישאר בעקביות עם זה. Paliperidone מתפרק בעיקר על ידי הכליות. תלוי עד כמה המטופל טוב כליה הפונקציה מתקדמת, הפחתה ב מנה עשוי להיות נחוץ.

שימוש ויישום תרופתי

Paliperidone מנוהל בדרך כלל רק עבור סכיזופרניה. עם זאת, מאז 2011, התרופה נחשבת מתאימה לטיפול בתסמינים מאניים ופסיכוטיים בהפרעה סכיזואפקטיבית. לפיכך, פליפרידון הוא הנוירולפטי הראשון באיחוד האירופי המשמש כנגד תסמינים אלו. לעומת זאת, הפליפרידון נסוג לטיפול בפרקים מאניים חריפים בהקשר להפרעות דו קוטביות. הסיבה לכך הייתה עדות קלינית לא מספקת ליעילות התרופה. ניתן לתת את הפליפרידון בצורה של טבליה או כזריקה, שיש לה השפעה ארוכת טווח. כאשר הם ניתנים בזריקה, תסמינים פסיכוטיים צריכים להיות קלים עד בינוניים. בנוסף, תרפיה עם מחסן אנטי פסיכוטי חייב להיות נחוץ. פליפרידון טבליות נלקחים פעם ביום, תמיד באותה שעה ביום.

סיכונים ותופעות לוואי

בדיוק כמו בשימוש בתרופות נוירולפטיות אחרות, תופעות לוואי לא רצויות אפשריות בשימוש בפליפרידון. עם זאת, אלה אינם מתבטאים באופן אוטומטי בכל מטופל. ברוב המקרים, אנשים מושפעים סובלים מ כאבי ראש ו נדודי שינה. יתר על כן, כאב גרון, דלקות בדרכי הנשימה, גודש באף, מצב רוח, כאבי מפרקים, הפרעות בתנועה, עלייה ב דם סוכר רמות, תנועות לא רצוניות, חוסר מנוחה בישיבה, ישנוניות, סְחַרחוֹרֶת, בחילה, הקאה, לחץ דם גבוה, עצירות, שלשול, כאב בטןדפיקות לב, רעידות, כאבי גב, פריחות על עור, כאבים בגפיים, תחושות חולשה, ו כאב שיניים יכול להתרחש. אם paliperidone ניתנה כזריקה, כְּאֵב או לעיתים גידול מופיע באתר ההזרקה. אם מטופל מפתח תסמינים של תסמונת נוירולפטית ממאירה כגון התקשות השרירים, היפרתרמיה והפרעות בתודעה, יש להפסיק את התכשיר באופן מיידי. כנ"ל לגבי פנים לא רצוניות ו לשון תנועות. ישנן גם התוויות נגד לפליפרידון. לדוגמה, אסור לתת את הנוירולפטי אם המטופל סובל מרגישות יתר לחומר הפעיל או ריספרידון, שקשור לפליפרידון. כמו כן, לא מומלץ להשתמש בתרופה במקרים של הפרעה בתפקוד כליות חמור. את הסיכון והתועלת בטיפול בפליפרידון יש להעריך היטב על ידי רופא במקרה של מחלות לב וכלי דם כגון לֵב התקף, חולשת שרירי לב או נמוך דם לַחַץ, סוכרת mellitus (סוכרת), לקוי כבד פוּנקצִיָה, אֶפִּילֶפּסִיָה, חסימות ורידיות, מחלת פרקינסון, ו דמנציה. ב הֵרָיוֹן והנקה, יש לתת paliperidone רק במידת הצורך. לפיכך, הפרעות עצב זמניות עלולות להופיע בתינוק. מִנהָל אסור להשתמש בפליפרידון בילדים ובמתבגרים, מכיוון שאין שום ידיעה לגבי ההשפעה ותופעות הלוואי של התרופה בהם. בעת שימוש בפליפרידון יש לשים לב גם יחסי גומלין עם אחרים תרופות. זה חל במיוחד על תרופות שמשנים את לֵב קֶצֶב. אלה כוללים, מעל לכל, אנטי-קצב תרופות כמו סוטולול, דיסופיראמיד, אמיודרון ו כינידין. כמו כן נפגעים תרופות אנטי-פסיכוטיות שונות, H1 אנטיהיסטמינים, ו תרופות נגד מלריה כמו מפלווין. בנוסף, מכיוון שפליפרידון משפיע על מוֹחַמומלץ לנקוט בזהירות במקביל מנהל של תרופות הפועלות במוח כגון משככי כאבים אופיואידים, כדורי שינה, או כּוֹהֶל. לפליפרידון השפעה מבטלת על לבודופה ותרופות אחרות הניתנות עבור מחלת פרקינסון. השימוש בחומרים נגד יתר לחץ דם נחשב גם כמסוכן מכיוון שפליפרידון עלול לגרום לירידה פתאומית דם לחץ.