מוצרים
מיקופנולט mofetil זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות, קפסולות, כזריקה, וכמתלה (CellCept, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1995.
מבנה ותכונות
מיקופנולט mofetil (ג23H31לא7Mr = 433.5 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו 2-מורפולינו-אתיל אסתר של חומצה מיקופנולית (MPA). מיקופנולט mofetil הוא אסתר התרופה המומרת במהירות בגוף לחומצה המיקופנולית הפעילה. החומר הפעיל נועד להגדיל את זמינות ביולוגית של החומצה. ה נתרן מלח של חומצה מיקופנולית, נתרן מיקופנולאט, זמין גם הוא מסחרי (Myfortic, Novartis). החומר הפעיל הוא ממקור טבעי ובמקור היה מבודד מפטריות בסוף המאה ה -19.
אפקטים
למופיטיל של מיקופנולאט (ATC L04AA06) יש תכונות מדכאות חיסון. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי, לא תחרותי והפיך של האנזים inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), החשוב לביוסינתזה של גואנוזין. זה מעכב את סינתזת ה- DNA ואת התפשטותם של B ו- לימפוציטים T. בעוד פעיל B ו- לימפוציטים T תלויים במסלול ביוסינתטי זה, תאים אחרים עשויים להשתמש במסלולים ביוכימיים חלופיים. התוצאה היא סלקטיביות מסוימת של החומר. בניגוד לאחרים מדכאי חיסון, חומצה מיקופנולית אינה משולבת ב- DNA.
אינדיקציות
בקומבינציה עם ציקלוספורין ו גלוקוקורטיקואידים כדי למנוע דחיית שתל לאחר כליות, לב או כבד הַשׁתָלָה. המופיטיל של מיקופנולט משמש גם לאינדיקציות אחרות אך אינו מאושר רשמית על ידי הרשויות למטרה זו (מחוץ לתווית).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. יש להתחיל את הטיפול בהקדם האפשרי הַשׁתָלָה. צורות מינון דרך הפה נלקחות פעמיים ביום ועדיף על ריק בטן.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הריון והנקה
- מופטיל מיקופנולט הוא טרטוגן ידוע ויש לקחת בחשבון אמצעי זהירות מתאימים.
פרטים מלאים ניתן למצוא בתווית התרופות.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין תוארו עם סוכנים המופרשים מצינורות כגון aciclovir ו גנציקלוביר, נוגדי חומצה, מתכנן, מעכבי משאבת פרוטון, קולסטיראמין, ריפמפיצין, אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, ולחיות חיסונים. המופעטיל של המיקופנולט עובר זרימה אנטרוהפטית.
תופעות לוואי
בגלל דיכוי חיסוני, הסיכון למחלות זיהומיות גדל ונצפים זיהומים תכופים. נפוץ אחר תופעות לוואי לכלול שלשול ו הקאה. Mofetil מיקופנולט יכול להפריע דם היווצרות ב מח עצם ולגורם ספירת דם הפרעות כגון אנמיה. כמו אצל אחרים מדכאי חיסון, קיים סיכון להתפתחות עור סרטן. לכן, עור צריך להיות מוגן היטב מפני קרינת UV.
