מוצרים
מודפיניל זמין באופן מסחרי בצורת טבליות (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). הוא אושר באיחוד האירופי מאז 1992, בארה"ב מאז 1998 ובמדינות רבות מאז שנת 2000.
מבנה ותכונות
Modafinil או 2-benzhydrylsulfinylacetamide (C15H15לא2S, Mr = 273.35 גרם למול) הוא גזע וקיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. Armodafinil -enantiomer זמין גם בארצות הברית (Nuvigil). ה אננטיומרים מבחינה פרמקולוגית מאוד דומים אך שונים בפרמקוקינטיקה. ל- Armodafinil מחצית חיים ארוכה משמעותית מאשר ה- enantiomer. למודפיניל אין קווי דמיון מבניים ל אמפטמינים. אדראפיניל הוא תרופת תרופה של מודפיניל שכבר אינו זמין מסחרית.
| Modafinil | ארמודאפיניל |
אפקטים
מודפיניל (ATC N06BA07) מקדם באופן מרכזי ערנות ותשומת לב ומגביר את הפעילות המוטורית. יש לזה השפעות על כמה נוירוטרנסמיטר מערכות; המדויק מנגנון פעולה לא ידוע. מודפיניל נבדל מבחינה פרמקולוגית מאחרים ממריצים. האם זה משפיע על מצב הרוח והאופוריה שנוי במחלוקת. לדוגמא, ה- FDA כותב: "מודפיניל מייצר השפעות פסיכו-אקטיביות ואופוריות, שינויים במצב הרוח, תפיסה, חשיבה ורגשות אופייניים למערכת העצבים המרכזית האחרת. ממריצים בבני אדם. ” מצד שני, פרסומים רבים מפנים את תשומת הלב דווקא לחוסר השפעה אופורית.
אינדיקציות
מודפיניל מאושר במדינות רבות לטיפול בנרקולפסיה ("מחלת שינה"). במדינות אחרות, הוא מאושר גם באינדיקציה לעבודה במשמרות הפרעת שינה. זה נלקח לפני עבודת לילה ומשאיר אותך ער. ביולי 2010 המליצה סוכנות התרופות האירופית (EMA) להשתמש בתרופה רק לטיפול בנרקולפסיה ולא עוד לטיפול בהיפרסומניה אידיופטית, תסמונת דום נשימה בשינה ועבודה במשמרות עקב תופעות לוואי ופוטנציאל להתעללות. בהמשך מילאה סוויסמדיק המלצה זו. ישנם מספר רב של שימושים פוטנציאליים בספרות, החל מ בחילה בנסיעות למחלת פרקינסון, אך המודפניל לא נוקה על ידי הרגולטורים למטרה זו.
התעללות
מודפיניל שומר אותך ער ויכול להתעלל בו כמשפר ביצועים, סמים חכמים, סמים למסיבות ו סימום סוֹכֵן. זה על ה סימום רשימה. האם זה גורם לאופוריה שנוי במחלוקת (ראה לעיל).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת כממריצה בבוקר, אולי בנוסף בצהריים, או שעה לפני עבודת המשמרת. הצריכה אינה תלויה בארוחות. המקסימום היומי מנה הוא 400 מ"ג.
התוויות נגד
Modafinil הוא התווית רגישות יתר, טיפול במקביל עם פרזוזין (לא זמין מסחרית במדינות רבות), בעבר תלות בסמים, שימוש בסמים או באלכוהול, במהלך הֵרָיוֹן והנקה, חמורה יתר לחץ דם, היסטוריה של חדר שמאל היפרטרופיה, ובחולים שהגיבו ממריצים עם תסמינים של שסתום מיטרלי צְנִיחָה. אסור להשתמש בו בילדים ובמתבגרים. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
מודפיניל גורם ל- CYP3A4, CYP1A1 ו- CYP2B6 ומעכב את CYP2C19 ו- CYP2C9; תרופה מקבילה יחסי גומלין אפשריים.
תופעות לוואי
מאד שכיח תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ ועצבנות. הפרעות מרכזיות, הפרעות לב וכלי דם, וכן בעיות עיכול נפוצים. מודפיניל ספגה ביקורת מכיוון שהיא יכולה לעיתים נדירות לגרום לתגובות רגישות קשות עור תגובות כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונמקוליזה רעילה של אפידרמיס, כמו גם הפרעות נוירופסיכיאטריות כגון פְּסִיכוֹזָה, מניה, אשליות, הזיות, ורעיונות אובדניים. תופעות לוואי אלו עלולות להופיע אך משפיעות על מעט מאוד חולים.
