מוצרים
Metyrapone זמין באופן מסחרי בצורה של קפסולות (מטופירון). זה אושר במדינות רבות מאז 1961.
מבנה ותכונות
Metyrapone (ג14H14N2הו, מr = 226.27 גרם למול) היא נגזרת של פירידין. זהו גבישי ענבר לבן עד בהיר אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
Metyrapone (ATC V04CD01) מעכב את הסינתזה של קורטיקוסטרואידים בקליפת יותרת הכליה על ידי עיכוב סטרואידים 11 בטא-הידרוקסילאז (CYP11B1). אנזים זה ממיר 11-דה-אוקסיקורטיזול לקורטיזול ו -11-דואקסיקרטיקוסטרון לקורטיקוסטרון. כתוצאה מכך, יותר ACTH מיוצר ב בלוטת יותרת המוח לטווח הקצר. Metyrapone גם מעכב את הסינתזה של אלדוסטרון ומעודד הפרשת כליות של נתרן.
אינדיקציות
Metyrapone משמש כסוכן אבחון לבדיקת תפקוד הציר ההיפופיזה-יותרת המוח. מבחינה טיפולית, זה יכול לשמש כחומר קו שני בתנאים הקשורים לייצור יתר של גלוקו ומינרל-קורטיקואידים (אלדוסטרון), כגון תסמונת קושינג או היפר-דוסטרוניזם.
התוויות נגד
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין אפשריים עם תרופות נגד אפילפסיה (פניטואין, ברביטורטים), תרופות נוגדות דיכאון (לְמָשָׁל, אלטרול, כלורפרומזין), הורמונים, ו בלוטת התריס תרופות, בין היתר. על פי הספרות המדעית, הוא מקיים אינטראקציה עם CYP450 והוא גורם של CYP3A.
תופעות לוואי
בחילה, הקאה, סחרחורת, עייפות, כְּאֵב רֹאשׁ, ו לחץ דם נמוך להתרחש מדי פעם. לעיתים נדירות, אלרגי עור תגובות, אי ספיקת יותרת הכליה, הירסוטיזם, ו כאב בטן מתרחש.
