מוצרים
Irbesartan זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות כהכנה אחת (Aprovel, גנרית) וכשילוב קבוע עם הידרוכלורותיאזיד (Co-Aprovel). הוא אושר במדינות רבות מאז 1997. גנריות נכנסו לשוק במדינות רבות באוגוסט 2012. כללי גרסאות השילוב שהודפסו מראש עם הידרוכלורותיאזיד יצא למכירה בשנים 2013 ו 2014.
מבנה ותכונות
אירבסרטן (ג25H28N6הו, מr = 428.5 גרם למול) הוא מעכב לא פפטי ולא מקדם-תרופה כגון לוסרטן או candesartancilexetil. זהו תרכובת טטרזול, ביפניל ודיאזספירו. זה קיים כגבישי לבן אבקה שזה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
ל- Irbesartan (ATC C09CA04) השפעות נגד יתר לחץ דם והגנה מחדש על ידי ביטול סלקטיבי של ההשפעות הפיזיולוגיות של אנגיוטנסין II בקולטן AT1. אנגיוטנסין II הוא הורמון פפטיד המעורב ישירות בהתפתחות יתר לחץ דם. יש לו השפעה חזקה של כלי הדם ומגביר את שחרור האלדוסטרון, מה שבתורו גורם לעלייה מַיִם ו נתרן הַחזָקָה. תופעות לוואי של irbesartan כוללים אשלגן שימור, המהווה גורם סיכון להתפתחות היפרקלמיה.
אינדיקציות
לטיפול ב יתר לחץ דם (יתר לחץ דם חיוני) ולטיפול במחלות כליות בחולים עם יתר לחץ דם וסוג 2 סוכרת mellitus (נפרופתיה סוכרתית).
מִנוּן
על פי תווית התרופות. ניתן למתן אירבסרטן פעם ביום ביום בגלל מחצית החיים הארוכה של 11-15 שעות. הרגיל מנה הוא 150-300 מ"ג והצריכה אינה תלויה בארוחות. ניתן לשלב את אירבסרטן עם תיאזידים (הידרוכלורותיאזיד), סידן חוסמי ערוצים וחוסמי בטא.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- חולים עם אנגיואדמה תורשתית, היסטוריה של אנגיואדמה הנגרמת על ידי תרופות
- פגיעה קשה בתפקוד הכבד
- הֵרָיוֹן, במיוחד בשליש השני והשלישי.
- שילוב עם אליסקירן בחולים עם סוכרת מליטוס או תפקוד כלייתי לקוי.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
אירבסארטן שומר אשלגן בתוך הגוף. הסיכון ל היפרקלמיה עשוי להיות מוגבר על ידי שימוש מקביל ב תרופות משתנות חוסכות אשלגן, אשלגן מלחים, ו מלח ים, בין היתר (ראה היפרקלמיה). Irbesartan מטבוליזם בעיקר על ידי CYP2C9 ומורכב בטטראזול לגלוקורוניד irbesartan. רלוונטי יחסי גומלין לא נצפו במחקרי אינטראקציה, אך לא ניתן לשלול אותם לחלוטין. לדוגמא, בשילוב עם fluconazole, מעכב CYP2C9, עלייה משמעותית ב זמינות ביולוגית נצפה. עם זאת, זה לא נחשב רלוונטי מבחינה קלינית. שילוב עם לִיתִיוּם ולא מומלץ להשתמש ב- NSAID.
תופעות לוואי
תופעות לוואי אפשריות כוללות כאבי ראש, סחרחורת, סחרחורת, עייפות, קלקול קבה, לחץ דם נמוך, דופק מהיר, כאבים בחזה, שיעול ותפקוד מיני. במקרים נדירים דווחו תגובות רגישות יתר עם אורטיקריה ואנגיואדמה, היפרקלמיה, הפרעות בכבד ובכליות.
ראה גם
סרטנים, מערכת רנין-אנגיוטנסין, היפרקלמיה, הידרוכלורתיאזיד.
