מוצרים
Febuxostat זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אדנוריק). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2016. הוא נרשם באיחוד האירופי בשנת 2008 ובארה"ב בשנת 2009 (ארה"ב: Uloric).
מבנה ותכונות
Febuxostat (ג16H16N2O3S, Mr = 316.4 גרם למול), שלא כמו אלופורינול, אין מבנה פורין. זהו נגזרת של חומצה קרבוקסילית של תיאזול וקיימת כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
Febuxostat (ATC M04AA03) הוא מעכב חזק וסלקטיבי של קסנטין אוקסידאז. אנזים זה מעורב באופן משמעותי ביצירת חומצת שתן מפורינים (אדנוזין, גואנוזין). הבדלים מ אלופורינול: Febuxostat הוא מעכב חזק יותר של קסאנטין אוקסידאז, נקשר בצורה שונה לאנזים, אין לו מבנה פורין והוא סלקטיבי יותר. Febuxostat אינו הופך ביולוגי למטבוליט הפעיל oxypurinol כפי שהוא אלופורינול.
אינדיקציות
לטיפול כרוני היפרוריצמיה במחלות שכבר גרמו לתצהיר שתן.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
אין להתחיל בטיפול עד ה שגדון ההתקפה נפתרה לחלוטין. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בעלון המידע על התרופות.
אינטראקציות
Febuxostat הוא glucuronidated ומטבוליזם על ידי isozymes CYP. זהו מעכב CYP2D6 חלש. אינטראקציות אפשריים עם מרקפטופורין, אזתיופרין, תאופיליןמעכבים ומעכבים גלוקורונידציה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים התקפי גאוט חריפים, הפרעות בתפקוד הכבד, שלשול, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, פריחה ובצקת. Febuxostat עלול לעיתים נדירות לגרום לתגובות רגישות חמורות כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ו אנפילקסיס.
