esomeprazole

מוצרים

Esomeprazole זמין מסחרית כמו טבליות, טבליות מצופות סרט, גרגירים להשעיה דרך הפה, וזריקות (Nexium, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2000. גנריות נכנסו לשוק בשנת 2012. שילובים קבועים:

• נפרוקסן ואזומפרזול (וימובו, 2011).
• חומצה אצטילסליצילית ו- esomeprazole (Axanum, 2012), לא זמין מסחרית.

מבנה ותכונות

איזומפרזול (ג₁₇H₁₉N₃O₃S, M_r = 345.4 גרם למול) הוא -אננטיומר של אומפרזול וקיים בתרופה, למשל, כ מגנזיום esomeprazole trihydrate, לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. בגנריות, הוא קיים גם כמי מלח.

אפקטים

Esomeprazole (ATC A02BC05) מפחית הפרשה של בטן חומצה על ידי עיכוב משאבת הפרוטון (H⁺/K⁺-ATPase) בתאי שיווי המשקל בקיבה באופן בלתי הפיך. זה לא פועל באופן מקומי בלומן של בטן אך נספג במעי ועובר לתאי שיווי המשקל דרך המערכת תפוצה. זהו זריקת יתר ומומר מחומצה לצורתו הפעילה רק בתעלות התאים הוסטיבולריות, שם הוא נקשר קוולנטית למשאבת הפרוטון, ומעכב אותה. Esomeprazole הוא יציב חומצה ויש לתת אותו בצורות מינון מצופות אנטריק. לאזומפרזול יש גבוה יותר זמינות ביולוגית מאשר -אומפרזול בגלל שהוא מטבוליזם במידה פחותה על ידי CYP2C19. הביו-טרנספורמציה היא סטריאו-סלקטיבית. לדברי היצרן, הוא מוריד את ה- pH יותר ויותר מ- אומפרזול בשל ה- AUC הגבוה יותר שלה ויעיל יותר מבחינה קלינית. עם זאת, בתא השובר, שני הסוכנים הם בעלי שיווי משקל. לפיכך, ההבדלים הם פרמקוקינטיים בלבד. האם esomeprazole שונה באופן רלוונטי מבחינה קלינית מ omeprazole (antramumps, generics) שנוי במחלוקת. Esomeprazole הושק מסיבות מסחריות כנראה מלכתחילה משום שפג תוקפו של הפטנט של אומפרזול. Esomeprazole עדיין היה זכאי להגנת פטנטים.

אינדיקציות

האינדיקציות כוללות ריפלוקס תסמינים כגון קיבה שריפה והתפרצות חומצית, דלקת הוושט ריפלוקס, GERD, הגנת גסטרו, מיגור הליקובקטר פילורי, ו כִּיב המחלה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. היומיומי הרגיל מנה אצל מבוגרים הוא 20-80 מ"ג. זה יכול להיות מוגדל עד 160 מ"ג בהתאם להתוויה. לאזומפרזול יש מינון גבוה יותר מאשר אומפרזול.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

העלאת ה- pH בקיבה עשויה להשפיע על הפרמקוקינטיקה של אחרים תרופות. האזומפרזול מטבוליזם על ידי CYP2C19 ומעכב אנזים זה. בנוסף, CYP3A4 מעורב בביו-טרנספורמציה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, תסמיני עיכול כגון כאב בטן, עצירות, שלשול, הפחה, בחילה, ו הקאה.