מוצרים
Dulaglutide אושר כפתרון להזרקה במדינות רבות בשנת 2015 (Trulicity).
מבנה ותכונות
Dulaglutide (ATC A10BJ05) הוא חלבון היתוך המורכב משתי שרשראות זהות המקושרות על ידי גשרים דו-סולפידיים. הרשתות מכילות:
- האנלוגי GLP-1 (קטע הרצף 7-37), שהוא 90% זהה לקטע ה- GLP-1 הטבעי. זה שונה כך שהוא לא מושפל על ידי dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).
- מקשר
- תחום IgG4 Fc אנושי
המשקל המולקולרי הוא כ- 63 kDa. שינויים אלה נועדו בעיקר להארכת מחצית החיים לחמישה ימים.
אפקטים
לדולוגלוטיד (ATC A10BJ05) יש תכונות אנטי-סוכתיות ואנטי-היפרגליקמיות. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטן GLP-1, קולטן GPCR (קולטן מצויד לחלבון G). קולטן זה מופעל גם על ידי האינקרטין GLP-1. אגוניסטים של קולטן GLP-1:
- לקדם אינסולין הפרשה מתאי בטא בלבלב.
- לְהַקְטִין גלוקגון הפרשה מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה גלוקוז שחרור מאת כבד (הורדת גלוקונאוגנזה).
- להגדיל אינסולין רְגִישׁוּת.
- התרוקנות קיבה איטית, מה שמקטין את קצב הפעולה גלוקוז נכנס לזרם הדם.
- הגבירו שובע (מרכזי), הפחיתו את תחושת הרעב ועשויים לתרום לירידה במשקל.
אגוניסטים של קולטן GLP-1 נוטים לגרום פחות היפוגליקמיה כי ההשפעה שלהם לא מתרחשת עד גלוקוז רמות מוגבהות. הגליפטינים הזמינים דרך הפה (ראו שם) מעכבים את פירוק ה- GLP-1 ובכך משפרים את השפעותיו.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה מוזרקת תת עורית פעם בשבוע, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
Dulaglutide הוא התווית במקרים של רגישות יתר. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Dulaglutide מאט את התרוקנות הקיבה ולכן עלול להשפיע על קליטה של סוכנים אחרים.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול בחילה, שלשול, הקאה, ו כאב בטן.
