Diroximelfumarate

מוצרים -

Diroximelfumarate אושר בארצות הברית בשנת 2019 בצורה של שחרור מתמשך קפסולות (Vumerity). אסור לבלבל את זה עם דימתיל פומרט (טקפידרה).

מבנה ותכונות

Diroximelfumarate (ג11H13לא6Mr = של 255.2 גרם למול) קיים בתור לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. המטבוליט הפעיל מונומטיל פומרט (MMF, ראה להלן) מיושר עם 2-הידרוקסיאתיל סוקסינימיד (HES).

אפקטים

Diroximelfumarate הוא אסתר מקדם-התרופה שעובר הידרוליזה על ידי אסטרזות למטבוליט הפעיל מונומטיל-פומרט (MMF). זהו אותו מטבוליט שנוצר מ דימתיל פומרט (טקפידרה). עם זאת, diroximelfumarate משחרר פחות מתנול. מחצית החיים של המטבוליט הפעיל היא כשעה. ל Diroximelfumarate יש תכונות חיסוניות, אנטי דלקתיות ונוירו-מגן. ההשפעות נחשבות כתוצאה מהפעלתו של מסלול התגובה Nrf2 (גורם 1 גרעיני (נגזר מאריתרואיד 2) כמו 2 מסלולי תגובה נוגדי חמצון). זהו מנגנון סלולרי חשוב כנגד ההשפעות המזיקות לתאים של חמצון לחץ והתגובה הדלקתית.

אינדיקציות

לטיפול ב טרשת נפוצה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. ה קפסולות נלקחים פעמיים ביום (בוקר וערב). אסור לתת אותם עם ארוחה המכילה אחוז שומן גבוה או עם אוכל עתיר קלוריות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • טיפול בו זמנית עם דימתיל פומרט

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Diroximelfumarate לא צריך לקחת עם דימתיל פומרט או עם אלכוהול. Diroximelfumarate אינו מתקשר עם איזואנזימים CYP450.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל שטיפה, כאב בטן, שלשול, ו בחילה. בהשוואה לפומרט דימתיל, פוקסרט דירוקסימל מאופיין בסבילות טובה יותר במערכת העיכול.