Desloratadine

מוצרים -

Desloratadine זמין מסחרי כ 5 מ"ג מצופה סרט טבליות וכפתרון (Aerius, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2001. הסירופ הוחלף בשנת 2011 בתמיסה נטולת סוכר וצבע. ה ריכוז נשאר זהה (0.5 מ"ג / מ"ל). השילוב הקבוע עם פסאודואפדרין עדיין לא זמין במדינות רבות. כללי גרסאות של desloratadine הוכרז בסתיו 2012. Desloratadine פותחה החל מ- loratadine (קלריטין, גנריות). סיבות מסחריות שיחקו תפקיד מכיוון שתוקף הפטנט של Claritine פג. Desloratadine הוא מטבוליט של loratadine ונראה פחות נוטה יחסי גומלין והבדלים פרמקוגנטיים. Loratadine הוא בעצמו מצע של CYP3A4 ו- CYP2D6 והוא הופך כמעט לחלוטין. Desloratadine, לעומת זאת, אינו אינרטי מבחינה מטבולית אלא הוא עודף הידרוקסילציה וגלוקורונידציה (ראה סעיף אינטראקציות).

מבנה ותכונות

Desloratadine או desarboethoxyloratadine (C19H19CLN2Mr = 310.82 גרם למול) הוא לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו המטבוליט של לורטאדין, שנוצר גם כאשר לוראטדין נבלע.

אפקטים

לדסלורטאדין (ATC R06AX27) יש תכונות אנטי היסטמין, אנטי אלרגיות ואנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם ב היסטמין H1 קולטנים. Desloratadine גורם פחות עייפות מהדור הראשון אנטיהיסטמינים. זה לא כמו anticholinergic או cardiotoxic אסטמיזול or טרפנדין.

סִימָן

לטיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית (למשל חציר) חום) ו כוורות (כוורות).

מִנוּן

על פי תוספת החבילה. הרגיל מנה למבוגרים ומתבגרים מגיל 12 ומעלה הוא 5 מ"ג ללא קשר לארוחות. התרופה עשויה להינתן פעם ביום בגלל מחצית החיים הארוכה של 27 שעות. לילדים מתחת לגיל 12, התמיסה ניתנת במינון המתאים לגילם.

התוויות נגד

Desloratadine הוא התווית רגישות יתר. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Desloratadine הוא biotransform כדי מטבוליט פעיל 3-hydroxy-desloratadine ו glucuronidated. ה אנזימים האחראים עדיין לא ידועים. ישנם מטבוליזמים ירודים שאינם יכולים ליצור מטבוליט זה בצורה מספקת. Ketoconazole, אריתרומיצין, פלואוקסטין, ו סימטידין עשוי להגדיל מעט את רמות הפלזמה של desloratadine ו- 3-hydroxy-desloratadine, אך הדבר אינו נחשב רלוונטי ואינו גורם לשינויים ב- ECG.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל יבש פה, עייפות, ו כְּאֵב רֹאשׁ. נדיר מאוד תופעות לוואי לכלול הזיות, היפראקטיביות, התקפים, סחרחורת, ישנוניות, דפיקות לב, נמוכה יותר כאב בטן, בחילה, הקאה, קשיי עיכול, כאב שרירים, עור פריחה ותסמינים אלרגיים.