צטיריזין

הַגדָרָה

Cetirizine הוא חומר תרופתי המכונה דור שני לאנטי-היסטמין. תרופות המכילות cetirizine משמשות לעיתים קרובות לטיפול באלרגיות. Cetirizine מוצע בצורות מינון שונות, לפיה התרופות זמינות באופן חופשי בבתי מרקחת, כלומר אינן כפופות למרשם. המחירים משתנים בהתאם לגודל האריזה וליצרן, לפיה התרופות הגנריות הזמינות מוצעות לעיתים במחירים נמוכים פעמים בהשוואה לתכשירים זמינים אחרים המכילים את החומר הפעיל צטריזין.

אופן הפעולה

מבחינה פרמקולוגית, cetirizine יכול להיקרא גם אנטגוניסט לקולטני H1. משמעות הדבר היא כי cetirizine חוסם קולטן ספציפי, אשר מופעל בדרך כלל על ידי היסטמין. כאשר היסטמין נקשר לקולטן H1, יש לכך מספר השפעות שונות בגוף.

במיוחד באלרגיות, לקולטן זה תפקיד מכריע. באופן כללי, קולטן זה מופץ באופן נרחב במבנים שונים בגוף. לפיכך, הקולטן יכול להיות ממוקד בשרירים חלקים, בתאי עצב, כמו גם בתאים של המערכת החיסונית.

קולטן H1 נמצא לפיכך בשרירים החלקים של כלי וכאשר מופעל על ידי היסטמין, מבטיח חדירות מוגברת של כלי הדם (חדירות מוגברת של נוזלים) והרחבת כלי הדם. זה מסביר את הקשר שבאלרגיות כמו חציר חום, שם יש הרבה היסטמין ב דם, ה אף בדרך כלל רץ. עם זאת, כאשר הקולטן H1 נחסם על ידי צטיריזין, ההיסטמין כבר לא יכול להיקשר לקולטנים והתופעות האלרגיות נעלמות באופן אידיאלי כמעט לחלוטין.

היסטמין מתווך גם את הגירוד המופיע לעתים קרובות במחלות עור מסוימות או אלרגיות. לפיכך, חסימה של הקולטנים על ידי cetirizine יכולה גם לשפר משמעותית סימפטום זה. השפעה חשובה נוספת של cetirizine היא השפעתה על קולטני היסטמין בשרירים החלקים של הסמפונות.

ללא cetirizine, היסטמין יכול להיקשר לקולטנים אלה, ולגרום להתכווצות השרירים בסמפונות ולנשימה. מסיבה זו, במיוחד באלרגיות בהן היסטמין קיים בכמויות גדולות דם, קוצר נשימה יכול להתפתח, אשר ניתן למנוע עם cetirizine. Cetirizine הוא דור שני לאנטי היסטמין.

בניגוד לדור הראשון של אנטיהיסטמינים, cetirizine כמעט אינו קיים ב מוֹחַ לאחר בליעה ובכך גורם לתופעות לוואי פחות בצורה משמעותית בצורה של עייפות מאשר במקרה של הדור הראשון. ההבדל בין שני הדורות של אנטיהיסטמינים הוא חוסר היכולת של הדור השני לחצות את מה שמכונה דם-מוֹחַ מַחסוֹם. יש לכך חשיבות רבה מכיוון שה- מוֹחַ מכיל גם קולטני היסטמין הניתנים לחסימה על ידי צטיריזין. כאשר קולטני H1-היסטמין במוח חסומים, "מערכת ההשכמה" במוח נחסמת וכך נוצרת עייפות. עם זאת, מכיוון שצטיריצין אינו חוצה את מחסום דם מוח, עייפות זו אינה מתרחשת, או רק לעיתים נדירות, בעת נטילת צטיריזין.