קרפילזומיב

מוצרים -

Carfilzomib אושרה במדינות רבות בשנת 2015 כ- אבקה להכנת תמיסת עירוי (Kyprolis).

מבנה ותכונות

קרפילזומיב (ג₄₀H₅₇N₅O₇M_r = 719.9 גרם למול) קיים כחומר גבישי שאינו מסיס כמעט מַיִם. זהו נגזרת פפטידית, אפוקסיקטון טטרפפטיד. Epoxyketones הם נגזרות של epoxomicin, מוצר טבעי מ actinomycetes.

אפקטים

לקרפילזומיב (ATC L01XX45) יש תכונות אנטי-גידוליות, אנטי-שפרתיות ופרואפופטטיות. ההשפעות נובעות מכריכה בלתי הפיכה וסלקטיבית לפרוטאזום 20S, חלקיק הליבה הפרוטאוליטי של פרוטאזום 26S. פרוטאזומים הם קומפלקסים חלבוניים גדולים שמתכלים חלבונים בתאים.

אינדיקציות

בקומבינציה עם lenalidomide ו dexamethasone לטיפול במיאלומה נפוצה חוזרת (סוכן קו 2).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

קרפילזומיב הוא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP ומטבוליזם על ידי פפטידאז ואפוקסיד הידרולאז.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול אנמיה, עייפות, תרומבוציטופניה, שלשול, בחילה, חום, קוצר נשימה, זיהום בדרכי הנשימה, שיעולובצקת היקפית.