בזדוקסיפן

מוצרים -

Bazedoxifene זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (קונבריזה). זה אושר במדינות רבות מאז 2010. בשנת 2015, שילוב קבוע עם אסטרוגנים מצומדים היה רשום (Duavive). מאמר זה מתייחס למונותרפיה.

מבנה ותכונות

בזדוקסיפן (ג30H34N2O3Mr = 470.60 גרם למול) הוא אפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי לא סטרואידים שפותח מ רלוקסיפן. במקום טבעת הבנזוטיופין, bazedoxifene מכיל טבעת אינדול. בתרופה הוא קיים כ- bazedoxifene acetate. זה נקרא דור 3 של SERM על ידי היצרן.

אפקטים

Bazedoxifene (ATC G03XC02) הוא SERM לא סטרואידי עם תכונות אגוניסטיות ואנטגוניסטיות אסטרוגן. הוא מציג השפעות אגוניסטיות ואנטי-ספיגה על רקמת העצם ומטבוליזם השומנים אך יש לו השפעות אנטגוניסטיות על רקמת השד ועל רירית הרחם. Bazedoxifene עשוי להיות קצת יותר ספציפי מאשר רלוקסיפן, במיוחד ב רֶחֶם.

אינדיקציות

מִנוּן

על פי תווית התרופות. הרגיל מנה הוא 20 מ"ג פעם ביום ללא קשר לארוחות ולשעה ביום. פעם ביום מנהל אפשרי בגלל מחצית החיים הארוכה של 28 שעות.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Bazedoxifene הוא מצומד ב כבד בעיקר ל- bazedoxifene-5-glucuronide. החלק העיקרי מופרש בצואה. מערכת ציטוכרום P450 מעורבת בצורה גרועה בחילוף החומרים, כך יחסי גומלין ברמה של מערכת האנזים CYP נחשבים בלתי סבירים.

תופעות לוואי

מאד שכיח תופעות לוואי, כמו בשאר ה- SERM, כולל שטיפה, עצירות, ועגל התכווצויות (התכווצות שרירים). רגישות יתר, ישנוניות, בחילה, כוורות, בצקת היקפית, העלאת טרנסמינאז, העלאת הטריגליצרידים בסרום, יבשה פהונרתיק יבש נפוץ. לעיתים, אירועים טרומבואמבוליים ורידים ובמקרים נדירים מאוד גם ברשתית וָרִיד פקקת מתרחש.