מוצרים
Baloxavirmarboxil אושרה בצורת טבליות מצופה סרט ביפן ובארצות הברית בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2020 (Xofluza).
מבנה ותכונות
Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 גרם למול) הוא תרופה מקדימה של Baloxavir (שם נרדף: חומצה Baloxaviric). הוא מומר לתרופה הפעילה על ידי הידרוליזה. זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. התרופה פותחה ממעכבת האינטגרזה של HIV וקשורה מבנית דולוטגרוויר.
אפקטים
ל- Baloxavir (ATC J05AX25) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד להשפיע וירוסים. ההשפעות נובעות מעיכוב הפעילות האנדונוקלאזית של יחידת המשנה של הרשות הפלסטינית הנגיפית של ה- RNA, המעורבת בתעתיק של ה- vRNA הנגיפי ל- mRNA, שכפול ובכך שכפול נגיפי. RNA פולימראז הוא הטרוטרימר המורכב מתת-יחידות החלבון הבאות:
- PB1: חלבון בסיסי פולימראז 1
- PB2: חלבון בסיסי פולימראז 2
- PA: חלבון חומצה פולימראז
Baloxavir מעכב את היווצרות ה- mRNA, שהוא הכרחי להיווצרות (תרגום) של נגיפי חדש חלבונים. זה חוסם שכפול ויראלי ומקטין משמעותית את משך המחלה. מחצית החיים של הבלוקסביר היא בטווח של 79 שעות. כתרופת התרופה, Baloxavir מנוהל לשיפור קליטה ולהגדיל זמינות ביולוגית.
אינדיקציות
לטיפול בחולים מגיל 12 ומעלה ללא סיבוך להשפיע שהיו סימפטומטיים במשך 48 שעות או פחות. התרופה מיועדת לחולים הנמצאים בריאים אחרת או בסיכון גבוה לסיבוכים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. יש להתחיל בטיפול תוך 48 שעות מהופעת הסימפטומים. בודד מנה מספיק לטיפול, תלוי במשקל הגוף. זה מהווה יתרון לדבקות בטיפול. ה טבליות ניתן למנות ללא תלות בארוחות. עם זאת, מאכלים מסוימים ו תרופות אסור לקחת במקביל כי הם עשויים להפחית קליטה (ראה למטה).
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סמים או מאכלים המכילים קטיונים רב ערכיים כגון ברזל, אבץ, סלניום, סידן, ו מגנזיום עשוי להפחית את הפלזמה ריכוז של החומר הפעיל. אלה כוללים, למשל, נוגדי חומצה, מינרלים תוספים, תוספי תזונה, ו חלב.
תופעות לוואי
אפשרי תופעות לוואי כוללים תגובות אלרגיות כגון עור תגובות ו אנפילקסיס. ההיארעות המדויקת טרם ידועה.
