אמלודיפין (נורוואסק)

מוצרים -

Amlodipine זמין מסחרית בצורת טאבלט (נורבסק, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 1990. Amlodipine משולב גם קבוע עם הסוכנים הבאים: אליסקירן, אטורווסטטין, פרינדופריל, טלמיסרטן, Valsartan, אולמסרטן, הידרוכלורותיאזיד, ו אינדפמיד.

מבנה ותכונות

Amlodipine (C20H25CLN2O5Mr = 408.9 גרם למול) יש מרכז כיראלי והוא מהווה גזע. זה קיים במקור נורבסק בצורת המלח amlodipine besylate, לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. עופות הם מלחים של חומצה בנזנסולפונית. בגנריות, הוא קיים או כמלוח אמילודיפין כמו במקור או כמלוח אמילודיפין (מלח של חומצה מתאנסולפונית). סמים המכיל amlodipine maleat אינם זמינים עוד מסחרית במדינות רבות; הם שנויים במחלוקת בגלל בעיות יציבות אפשריות. כאשר הוצגו הגנריות, היה ויכוח סוער בשאלה האם השונה מלחים היו ניתנים להחלפה. בעוד הרגולטורים מניחים שכן, היצרן טען נגדה טענות שונות (למשל, מרדית ', 2009).

אפקטים

ל- Amlodipine (ATC C08CA01) יש תכונות נוגדות יתר לחץ דם, נוגדות לחץ דם ואנטי-איסמי. זה מוריד התנגדות היקפית כוללת (עומס לאחר), פורק את לֵב, ומשפר חמצן מסירה ל שריר הלב. ההשפעות נובעות מעיכוב של סידן זרם דרך תעלות סידן מסוג L לתאי שריר הלב ולתאי שריר החלק בכלי הדם.

אינדיקציות

Amlodipine מסומן כחומר הכנה לטיפול בעורקים יתר לחץ דם ולמניעת התקפים ביציבות ובוואסוספסטיות אנגינה.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. הרגיל מנה אצל מבוגרים הוא 5 מ"ג לכל היותר 10 מ"ג. תופעות לוואי מוגברים במינונים גבוהים יותר. ה מנה נלקח ללא תלות בארוחות. בגלל מחצית החיים הארוכה של 35 עד 50 שעות, פעם ביום מנהל מספק.

התוויות נגד

Amlodipine הוא התווית ברגישות יתר. התווית הגרמנית מפרטת בנוסף יתר לחץ דם חמור, הלם, היצרות מסתם אאורטלי, לא יציב אנגינה, אוטם שריר הלב חריף, וליקוי כבד כקושי נגד. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

חומרים אחרים נגד לחץ דם עשויים לגרום להורדה מוגברת של דם לַחַץ. זה עשוי להיות רצוי בהקשר של טיפול משולב. סם-סם יחסי גומלין עם תאופילין ו ארגוטמין לא ניתן לשלול. מיץ אשכוליות עשוי להגדיל מעט את הפלזמה ריכוז ו- AUC של אמלודיפין. צריכה של כמויות קטנות אמורה לגרום למספר סיבוכים. עם זאת, הצריכה של יותר מליטר אחד ביום אינה מיואשת. Amlodipine הופך באופן נרחב למטבוליטים לא פעילים ב כבד ויש לו שיא מטבוליזם במעבר ראשון. הפרמקופואה השוויצרית לא מצהירה על הצהרה אנזימים מְעוּרָב. על פי פלוקהארט, קאטו ואח '. (2000) ו- SmPC הגרמני, CYP3A4 מעורב באופן רלוונטי. על פי מידע המומחים הגרמני והארה"ב, מעכבי CYP3A4 חזקים כגון אזול אנטי פטרייתי יכול להוביל לעלייה משמעותית בריכוזי הפלזמה. מפעילי CYP יכולים להפחית את הרמות.

תופעות לוואי

ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר היא בצקת (מַיִם הַחזָקָה). עקב הרחבת כלי הדם והורדתו דם לחץ, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, פעימות לב מוחשיות, נמנום, עייפות, ואדמומיות בפנים שכיחה. לִפְעָמִים, דם לחץ יורד נמוך מדי. נמוך יותר כאב בטן ו בחילה הן שתי תופעות לוואי שכיחות נוספות. תופעות לוואי רבות אחרות אפשריות, כולל ריבוי חניכיים נדיר. לעתים רחוקות מאוד, אירועים קרדיווסקולריים חמורים ו כבד דווח על דלקת. עם זאת, המידה בה קשורים מקרים אלה לשימוש באמלודיפין אינה ידועה במדויק.