אמפרפרון הוא אלפא-סימפטומימטי עקיף ומשמש בגרמניה כ- תיאבון מדכא. בגלל פוטנציאל להתעללות לא מבוטל, החומר הפעיל נקבע רק במקרים דחופים לזמן קצר לטיפול תומך ב השמנה.
מה זה amfepramone?
בגלל פוטנציאל לא משמעותי להתעללות, התרופה נקבעת לתקופות קצרות רק במקרים דחופים לטיפול תומך ב השמנה. אמפרפרון ידוע גם בשם 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum או diethylpropion. הוא שייך לקבוצת נגזרות פניל-אתילאמין. אלה תרכובות כימיות שמקורן בפניל-אתילאמין. פניל אתילאמינים מופצים באופן נרחב בטבע (למשל נוירוטרנסמיטר דופמין או החומר דמוי חומצת האמינו טירמין) או מיוצרים באופן מלאכותי (למשל, מסוימים אמפטמינים). בין הפניל-אתילאמינים, אמפרפרמון שייך לתת-קבוצת הקתינונים. קתינונים נקראים על שם התרכובת קתינון, השייכת ל- אמפטמינים ויש לו השפעה מגרה. אמפרפרון משמש גם כממריץ וממריץ את הסימפטטי מערכת העצבים, חלק ממערכת העצבים האוטונומית (הווגטטיבית). הוא מסווג כאלפא-סימפטומימטי. זה זמין באופן מסחרי כתרופת מרשם תחת השמות המסחריים רגנון וטנוט. בגרמניה, amfepramone נופל תחת נרקוטים פעל, אך הוא ניתן לשיווק וניתן לרשום אותו על ידי רופא.
פעולה פרמקולוגית
אלפא-סימפטומטימטיקה (המכונה גם אגוניסטים אלפא-אדרנו-קולטן) פועלים על פי האוטונומיה מערכת העצבים. זה נקרא גם לא רצוני או אוטונומי מערכת העצבים כי אי אפשר להשפיע עליו מרצון. החומרים הפעילים מעוררים חלק ספציפי של מערכת העצבים הזו, ה- מערכת העצבים הסימפתטית. Amfepramone פועל כאלפא סימפטומימטי עקיף. בעוד אלפא ישיר-סימפטומטימטיקה לחקות את הפעולה של אדרנלין על ידי קשירה לאותם קולטנים, אלפא עקיףסימפטומטימטיקה עוֹפֶרֶת לשחרור של דופמין ו נוראפינפרין אלה מגרים את מערכת העצבים הסימפתטית. בדרך זו, amfepramone מגרה את מערכת לב וכלי דם ואיברים מסוימים, אך יש להם גם השפעה עצבית מרכזית על ידי חציית ה- דם-מוֹחַ מחסום על פעילות מוחית. כתוצאה מכך, החומר הפעיל מגביר בקצרה את הביצועים הגופניים והנפשיים ומגביר את הערנות. דם לזרום לריאות, לחץ דם ו לֵב עליית קצב. בנוסף, אמפרפרון מדכא רגשות של עייפות, מעכב צמא, ו (באמצעות מטרה ממוקמת ב ההיפותלמוס) גורם לירידה בצריכת המזון ובתאבון. בגלל השפעותיו המרובות על האורגניזם כולו, ישקל הרופא מרשם לאמפרפרון בזהירות רבה כדי להימנע תופעות לוואי.
שימוש ויישום תרופתי
תרופות אלפא-סימפטומומיטיות משמשות כחומרים אנורקטיים (מדכאי תיאבון), בין היתר. Amfepramone משמש לטיפול תומך בחולים עם עודף משקל (השמנה) של מי מדד מסת הגוף (BMI) גדול מ- 30. BMI מחושב לפי הנוסחה הבאה: BMI = משקל גוף בקילוגרמים / (גובה במטרים) 2. עם זאת, יש להשתמש בסוכן רק אם הפחתת משקל מתאימה אחרת אמצעים לא הצליחו. בחולים שלא הצליחו להשיג ירידה במשקל באמצעות דיאטה ופעילות גופנית, אך נזקקים בדחיפות לרדת במשקל מסיבות רפואיות, הרופא עשוי לבחור בטיפול קצר טווח באמפרפרון. מכיוון שמדובר בחומר אנורקטיקה עצבני מרכזי, תופעות לוואי שכיחות ויש פוטנציאל להתעללות. בקיץ 2001, המכון הפדרלי הגרמני עבור סמים ו אביזרים ומכשור רפואי (BfArM) משך את האישור לדיכוי תיאבון המכיל amfepramone עקב תופעות לוואי. היצרנים ערערו בהצלחה על החלטה זו. ההכנות חזרו לשוק מאז 2004. עם זאת, יעילותן להפחתת משקל בפועל וארוכת טווח שנויה במחלוקת. לכן, Amfepramone נקבע כעת רק במקרים בודדים ומשמש בדרך כלל רק לטיפול לטווח קצר בהשמנת יתר.
סיכונים ותופעות לוואי
לאמפרפרון (כמו תרופות אלפא-סימפטומימטיות רבות) פוטנציאל לא מבוטל להתעללות ותלות. מסיבה זו הוא סווג כ- סַם וכלול בתוספת 3 של הגרמנית נרקוטים מעשה (סמים שניתן לשווק ולרשום). BfArM הגרמני ורשויות תרופות אחרות באיחוד האירופי מציינים במפורש את התועלת הרפואית הנמוכה ביחס לתופעות הלוואי החמורות. כללו תופעות לוואי פְּסִיכוֹזָה, דכאון, הזיותתסיסה, הפרעות שינה, דפיקות לב, יתר לחץ דם, סְחַרחוֹרֶת, וסחרור. נראה כי אמפרפרמון מקדם התפתחות של עורק ריאתי יתר לחץ דם. חלק מהחולים עלולים לחוות סכנה הפרעות בקצב הלב, כולל אוטם שריר הלב או דום לב, במהלך הטיפול באמפרפרון. שימוש ממושך באמפרפרון עלול לגרום לתלות ותסמיני גמילה עשויים להופיע לאחר הפסקת התרופה.
