מוצרים
פרגבלין זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה וכפתרון בעל פה (ליריקה, גנריות). הוא אושר בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2004 ובמדינות רבות בשנת 2005.
מבנה ותכונות
פרגבלין (ג8H17לא2Mr = 159.2 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם. הוא פותח כסוכן יורש ל- גאבאפנטין (נוירונטין, גנרית) לשיפור תכונותיו הפרמקוקינטיות. פרגבלין הוא נגזרת איזובוטיל של נוירוטרנסמיטר GABA וקיים כ- enantiomer. האננטיומר אינו פעיל פרמקולוגית.
אפקטים
לפרגבלין (ATC N03AX16) יש משכך כאבים, אנטי אפילפסיה, נוגד חרדה ו סם הרגעה נכסים. במרכז מערכת העצבים, זה מפחית את שחרורם של נוירוטרנסמיטרים שונים כגון גלוטמט, נוראפינפרין, וחומר P, ובכך להקטין את הריגוש העצבי.
מנגנון הפעולה
כמו עם גאבאפנטין, ההשפעות נובעות מכריכה לרגולציה α2-δ-יחידת משנה של מתח מתח סידן ערוצים של נוירונים פרה-סינפטיים. ערוצים אלה מורכבים מ -4 יחידות משנה ומתווכים את זרם סידן יונים לתאי עצב, מה שמוביל לאקסוציטוזיס של נוירוטרנסמיטרים ובכך הולכה של פוטנציאל פעולה מעבר לסינפסה. קשירת פרגבלין מפחיתה את זרם סידן יונים באמצעות שינוי קונפורמציה (איור). מה ההבדלים מהקודם גאבאפנטין? פרגבלין נקשר עם זיקה גבוהה יותר לתעלות סידן, יש לו יותר גבוה זמינות ביולוגית, פרמקוקינטיקה לינארית, ויש ליטול אותה בתדירות נמוכה יותר. Gabapentin אינו מסומן עבור הפרעת חרדה או לטיפול ב פיברומיאלגיה.
אינדיקציות
- נוירופתיה היקפית ומרכזית כְּאֵב (למשל, נוירופתיה סוכרתית, נוירלגיה פוסט-הרפטית, פגיעה בעמוד השדרה)
- התקפים חלקיים עם או בלי הכללה משנית.
- הפרעת חרדה כללית
במדינות מסוימות, פרגבלין מאושר בנוסף לטיפול ב פיברומיאלגיה.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. קפסולות נלקחים בדרך כלל פעמיים-שלוש ביום, ללא תלות בארוחות. הטיפול מתחיל בהדרגה ומומלץ גם להפחית את הטיפול בהדרגה מנה כשעוצרים.
התעללות
ניתן להתעלל בפרגבלין כמרגיע סַם.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
לפרגבלין פוטנציאל נמוך לתרופות תרופתיות פרמקוקינטיות יחסי גומלין כי זה כמעט לא מטבוליזם ומופרש ללא שינוי על ידי ה- כליה. בגלל שלה סם הרגעה תכונות, זה עשוי לחזק את ההשפעות של אלכוהול ו Lorazepam (טמסטה, גנריות). הפרעות נשימה ו תרדמת דווח על שימוש מקביל בדיכאון מרכזי תרופות. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם אופיואידים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נמנום, ישנוניות ו כְּאֵב רֹאשׁ.
