מוצרים
5-Fluorouracil זמין מסחרית כמשחה (Efudix), כפתרון מקומי בשילוב עם חומצה סליצילית (Verrumal), ובהכנות לקראת פרנטרל מנהל. מאמר זה מתייחס ליישום אקטואלי. בשנת 2011, 5-fluorouracil התחתון ריכוז של 0.5% אושר במדינות רבות עם Actikerall.
מבנה ותכונות
5-Fluorouracil (ג4H3FN2O2Mr = 130.08 גרם למול) הוא אוראציל המופלח במיקום 5, אנלוגי לתימין (5-מתילוראציל). ביחד עם ה בסיסים ציטוזין ותימידין, אורציל שייך לאנלוגים פירמידינים כביכול. הוא משולב ב- RNA כאבן בניין כוזבת .5-Fluorouracil קיים כגבישי לבן עד לבן כמעט אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
ל- 5-Fluorouracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) השפעות ציטוסטטיות על ידי עיכוב סינתזת ה- DNA וה- RNA. זה גם עוצר את הצמיחה והכפלת היבלת וירוסים. חומצה סליצילית הוא קרטוליטי ומשפר את חדירת הפלואורורציל לרקמות.
מנגנון הפעולה
ההשפעה הציטוסטטית של 5-fluorouracil נובעת מעיכוב של סינתזה של תימידילאט, האחראי על מתילציה של DUMP. התוצאה היא חסימת סינתזת ה- DNA. שילובם של 5-פלואורורציל ברנ"א ושילוב מופחת של אורציל מובילים לעיכוב של סינתזת רנ"א. התוצאה היא עיכוב של התפשטות תאים בתאים דיספלסטיים המתחלקים במהירות, מה שמוביל למוות של תאים.
אינדיקציות
באופן מקומי, 5-fluorouracil משמש קרן עור אקטינית, קרצינומה של תאי בסיס, קרצינומה של תאי קשקש, שינויים מקדימים, ו מחלת בוון. בקומבינציה עם חומצה סליצילית, הוא מאושר גם לטיפול ב- יבלות, במיוחד יבלות צמחיות וולגריות. אינדיקציות אחרות מחוץ לתווית מתוארות בספרות.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. יש להיזהר במהלך היישום מכיוון ש- 5-fluorouracil לא אמור לבוא במגע עם שלם עור, ריריות או עיניים. לכן, מומלץ לשטוף ידיים היטב לאחר היישום או ללבוש כפפות מגן במהלך היישום.
התוויות נגד
5-Fluorouracil הוא התווית ברגישות יתר, שימוש במקביל בנוקלאוזידים אנטי-ויראליים, ובמהלך הֵרָיוֹן. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בגיליון המידע לתרופות.
אינטראקציות
5-Fluorouracil מושפל על ידי האנזים dihydropyrimidine dehydrogenase. לכן, אין ליטול זאת במקביל לאנלוגים של נוקלאוזידים בריבודין וסוריבודין. זה יכול להוביל לעלייה בפלזמה ריכוז של פלואורורציל ועלייה במקביל ברעילות.
תופעות לוואי
אפשרי תופעות לוואי כוללים לעיתים תגובות דלקתיות קשות, אלרגיות עור תגובות כגון אדמומיות בעור בריא, שריפה תחושה, דלקת בעור וגירודים. תופעות לוואי מופיעות לרוב באתר היישום.
