מוצרים
אסקמטמין תרסיס אף אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 (Spravato).
מבנה ותכונות
-קטמין הוא האננטיומר הטהור של קטמין (C13H16ClNO, מr = 237.7 גרם למול). הגזע קטמין הוא נגזרת של ציקלוהקסנון הנגזרת מ phencyclidine ("אבק מלאכים"). זהו קטון ואמין והוא קיים ב תרסיס אף כמו אסקטמין הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם.
אפקטים
Esketamine (ATC N06AX27) יש נגד דיכאון נכסים. בניגוד למסורתי תרופות נוגדות דיכאון, יש לו מהירות תחילת פעולה בטווח שעות ואחר מנגנון פעולה. ההשפעות מבוססות על אנטגוניזם לא סלקטיבי ולא תחרותי בקולטני-מתיל-D-aspartate (NMDA). התוצאה היא עלייה ארעית ב גלוטמט לְשַׁחְרֵר. בנוסף, רבים אחרים יחסי גומלין עם מערכות קולטן אחרות תוארו. לאסקטמין יש זיקה גבוהה יותר לקולטן ה- NMDA מאשר ל - enantiomer. מחצית החיים היא בטווח של 7 עד 12 שעות.
אינדיקציות
בשילוב עם SSRI or SNRI לטיפול במיג'ור עמיד לטיפול דכאון.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה ניתנת תוך-רחמית ונספגת בזרם הדם דרך ה- רירית האף. זה נמנע מהפרנטרל מנהל, מפחית את מנה, ועוקף את בעיית הפה הנמוכה זמינות ביולוגית. הטיפול מתקיים בהשגחת איש מקצוע בתחום הבריאות. אסור לאכול דבר לפחות שעתיים לפני הטיפול ושום דבר לא צריך לשתות 30 דקות לפני כן, כי בחילה והקאה עלול להתרחש כמו תופעות לוואי.
התעללות
קטמין ואסקטמין מנוצל לרעה כמשכרים.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- חולים שעבורם עלייה ב דם לחץ או לחץ תוך גולגולתי מהווים סיכון רציני.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין תוארו עם דיכאון מרכזי תרופות, ממריצים, וסוכנים שגדלים דם לַחַץ. אסקטמין הוא מצע של איזואנזימים CYP450, במיוחד CYP2B6 ו- CYP3A4.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים סחרחורת, בחילה, דיסוציאציה, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, סְחַרחוֹרֶת, מפתחות הפרעה, היפסטזיה, ו הקאה.
