מוצרים
Desogestrel זמין מסחרית כמכין חד פעמי בצורה של מצופה סרט טבליות (סרזט, 75 מיקרוגרם, גנרית). החומר הפעיל אושר בשנות השמונים. ב 1980, גנרית גרסאות נרשמו לראשונה במדינות רבות.
מבנה ותכונות
Desogestrel (C22H30הו, מr = 310.5 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו תרופת דם של etonogestrel (3-קטו-desogestrel), אשר קיים גם ב- טבעת למניעת הריון (+ אתניל אסטרדיול) ומקל המניעה. המטבוליט הפעיל נוצר על ידי CYP2C9 באמצעות הידרוקסילציה ו התייבשות וקשורה מבנית ל פרוגסטרון.
אפקטים
לדסוגסטרל (ATC G03AC09) יש תכונות למניעת הריון. ההשפעות מבוססות על עיכוב בִּיוּץ והגברת הצמיגות של ריר צוואר הרחם. זה מונע את ביצים מהפריה. ניתן להשתמש בדסוגסטרל גם במהלך ההנקה ובמקרים של אי סבילות לאסטרוגן. על פי מחקרים שנערכו לאחרונה, היעילות דומה לזו המשולבת אמצעי מניעה דרך הפה (מדד הפנינה: 0.14 עד 0.4). מחצית החיים של המטבוליט הפעיל etonogestrel הוא בערך 30 שעות.
אינדיקציות
עבור בעל פה מְנִיעַת הֵרָיוֹן.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. הסרט מצופה טבליות נלקחים ברציפות ללא הפסקה פעם ביום בכל 24 שעות ותמיד באותו זמן. אם הצריכה נשכחת, ניתן למלא אותה תוך 12 שעות. הטבליה הבאה תינתן בזמן הרגיל.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הֵרָיוֹן
- דימום בנרתיק לא מוסבר
- תסמינים טרומבואמבוליים ורידים חריפים
- קיים או קודם חמור כבד המחלה.
- גידולים בכבד
- ממאירות רגישות להורמון המין
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
המטבוליט הפעיל etonogestrel מטבוליזם על ידי CYP3A4. סמים מקבילים יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים. מפעילי CYP עשויים להפחית את היעילות. פחם פעיל המשמש ל שלשול עשוי להקטין את קליטה של desogestrel ולכן אין ליטול אותם במקביל.
תופעות לוואי
חסרון גדול של גלולת הפרוגסטין הוא דימום לא סדיר (תצפית, דימום בין המחזור). נפוץ אחר תופעות לוואי כוללים היעדר וסת, אקנה, שד כְּאֵב, עלייה במשקל, כְּאֵב רֹאשׁ, שינויים במצב הרוח, ירידה בחשק המיני, ו בחילה.
