קודאין: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים -

קודאין זמין לבד או בשילוב עם חומרים פעילים אחרים בצורת טבליות, טבליות תוססות, קפסולות, דראגי, סירופים, טיפות, פסטילים לסימפונות, וכנרות. הוא משולב גם באופן קבוע עם פרצטמול לטיפול ב כְּאֵב (ראה תחת קודאין פרצטמול).

מבנה ותכונות

קודאין (C18H21לא3Mr = 299.36 גרם למול) הוא מתת מורפיום ומתרחש באופן טבעי ב אופיום מ פרג האופיום. הוא קיים כבסיס בצורת לבן אבקה או כגבישים המסיסים ברתיחה מַיִם. ב תרופות, זה קיים בדרך כלל כמו קודאין פוספט המיהידראט (קודני פוספז המיהידריקוס), קודאין - H3PO4 - 0.5 ח2O, שהוא מסיס בקלות ב מַיִם.

אפקטים

לקודאין (ATC R05DA04) יש משכך כאבים מרכזי, נגד משכך, סם הרגעהתכונות אופוריות ועצירות. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטנים לאופיואידים. ה שיעולתופעות של שתן מיוחסות לעיכוב מרכז השיעול באזור גזע המוח. קודאין נמצא בשימוש נרחב ומוזכר באופן בולט בתכנית ההיערכות של ארגון הבריאות העולמי, אך אין חולק על השימוש הרפואי בספרות המדעית. לדוגמא, יש פרסומים שמטילים ספק האם קודאין אכן יעיל נגד שיעול. מחלוקת מקיפה גם את הפרמקוקינטיקה המשתנה שלה, מה שכנראה גורם לחולים מסוימים להגיב יתר על המידה לתרופה ואחרים בכלל לא (ראו להלן). מחקרים מרכזיים מודרניים חסרים.

אינדיקציות

בְּתוֹר שיעול מדכא לשיעול רגיז וכמשכך כאבים ל כְּאֵב. ניתן להשתמש בקודאין לטיפול שלשול אך אינו מאושר רשמית למטרה זו במדינות רבות.

התעללות

קודאין מנוצל כעל אופוריה ומדכא מְשַׁכֵּר. למידע על נושא זה, עיין במאמר שימוש לרעה סירופ שיעול ו אופיואידים.

מִנוּן

על פי תווית התרופות.

התוויות נגד

ישנם אמצעי זהירות רבים שיש לקחת בחשבון בעת ​​שימוש בקודאין. ניתן למצוא אותם בתווית התרופות.

אינטראקציות

תרופות דיכאוניות מרכזיות כגון תרופות הרגעה, כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון, נוירולפטיקה, או אלכוהול, כמו גם אנטי-כולינרגים, עשוי לחזק את תופעות לוואי של קודאין. מעכבי MAO הם התווית. לא מצוין שימוש מקביל בכייבים. על פי הדוקטרינה, קודאין הוא מתתיל כמתרגם על ידי CYP2D6 לתרופה הפעילה מורפיום. משמעות הדבר היא שקודאין לא יוכל להפעיל את מלוא השפעתו במטבוליזם לקוי של CYP2D6. לעומת זאת, מטבוליזם מהיר במיוחד עלול לסבול ממנת יתר מכיוון שהוא יוצר כמויות גדולות של מורפיום, ותרופות-סמים יחסי גומלין באמצעות CYP2D6 יהיה אפשרי. עם זאת, ישנם מומחים הסבורים כי קודאין-6-גלוקורוניד, הנוצר על ידי צמידה, הוא הסוכן הפעיל (למשל, Vree et al., 2000). קודאין מנוזל עוד יותר לנורקודין באמצעות CYP3A4 ומופרש ללא שינוי חלקית.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי כוללים תגובות אלרגיות, היסטמין שחרור, גרד, לחץ דם נמוך, עור תגובות, בחילה, הקאה, עצירות, יבש פה, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, הפרעות שינה, קוצר נשימה, תלות ותסמיני גמילה.