מוצרים
Simvastatin זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (זוקור, גנריות). זה גם משולב קבוע עם אזטימיב (אינגי, גנרית). Simvastatin אושרה במדינות רבות מאז 1990.
מבנה ותכונות
Simvastatin (C25H38O5Mr = 418.6 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו לקטון המתקבל ממוצר תסיסה של עובש. סימבסטטין, שלא כמו חדש יותר סטטינים, הוא התרופה המקדימה שאינה עוברת ביו-טרנספורמציה לחומצה בטא-הידרוקסית הפעילה עד שהיא מגיעה לאורגניזם.
אפקטים
ל- Simvastatin (ATC C10AA01) יש תכונות להורדת שומנים בדם. זה מוריד כולסטרול רמות, LDL-C, וטריגליצרידים ועליות HDL-ג. ההשפעות נובעות מעיכוב של שלב מוקדם באנדוגני כולסטרול ביוסינתזה על ידי עיכוב של רדוקטאז HMG-CoA. אנזים זה מזרז את ההמרה של HMG-CoA למבלונית. סימבסטטין משפיע בנוסף על השפעות פלאי-טרופיות.
אינדיקציות
לטיפול בדיסליפידמיה (היפרכולסטרולמיה, היפרליפידמיה) ומניעת סיבוכים לב וכלי דם.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בדרך כלל פעם ביום בערב.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- מחלת כבד פעילה
- העלאה לא פתורה ומתמשכת של טרנסאמינזות בסרום.
- הריון והנקה
- שילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים.
- שילוב עם gemfibrozil, ציקלוספורין ו דנאזול.
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
סימבסטטין הוא מצע של CYP3A4. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים ויש להתחשב בהם. שיתוף-מנהל עם סיבים כגון gemfibrozil עלול להגביר את הסיכון למחלות שרירים. אַחֵר יחסי גומלין תוארו.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים זיהומים בדרכי הנשימה, כְּאֵב רֹאשׁ, כאב בטן, עצירות, ו בחילה. סטטינים יכול לגרום לעיתים רחוקות למחלות שרירים, פירוק שרירי השלד מסכן חיים כבד המחלה.
