מתילפנידאט: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים

מתילפנידאט זמין מסחרית במדינות רבות בצורה של טבליות, טבליות מצופות סרט, טבליות לשחרור ממושך ושחרור מתמשך קפסולות (לְמָשָׁל, ריטלין, קונצרטה, מדיקינט, אקוואסים, גנריות). זה אושר מאז 1954. התרופה כפופה לבקרה קפדנית כ- סַם והוא זמין רק במרשם. האיזומר דקסמתילפנידאט (Focalin XR) זמין גם באופן מסחרי.

מבנה ותכונות

מתילפנידאט (C14H19לא2Mr = 233.3 גרם למול) הוא נגזרת של פיפרידין של הממריץ אמפטמין. בתרופות זה קיים כ methylphenidate הידרוכלוריד, לבן, חסר ריח, גבישי אבקה זה מסיס מאוד ב מַיִם. יש בו שני מרכזים כיראליים וארבעה איזומרים אפשריים. עם זאת, רק שתי צורות D, L-threo משמשות בפועל. איזומר D-threo הטהור דקסמתילפנידאט מאושר גם במדינות רבות ונחשב לפעיל בעיקר מבחינה תרופתית.

אפקטים

למתילפנידאט (ATC N06BA04) תכונות ממריצות וסימפטומימטיות מרכזיות. השפעותיו ב הפרעת קשב וריכוז נחשבים בחלקם כתוצאה מגידול בסינפטי דופמין ו נוראפינפרין במרכז מערכת העצבים. מתילפנידאט מעכב את ספיגתם מחדש של נוירוטרנסמיטרים אלה לנוירון הקדם סינפטי.

אינדיקציות

לטיפול בהפרעת קשב וריכוז הפרעת קשב וריכוז ולטיפול בנרקולפסיה. יש לרשום מתילפנידאט הפרעת קשב וריכוז כחלק מתוכנית טיפול מקיפה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. המקסימום היומי מנה נע בין 5 ל -60 מ"ג. בגלל מחצית החיים הקצרה של שעתיים בלבד, משתמשים כיום יותר ויותר בצורות מינון של שחרור מתמשך, הנלקחות כיחידה אחת מנה בבוקר ושחרר את החומר הפעיל ברציפות לאורך כל היום.

התעללות

ישנם דיווחים רבים על שימוש לרעה במתילפנידאט כממריץ עצבים מרכזי בחיי היומיום ובעבודה, כסם מסיבה וכתרופה מְשַׁכֵּר וממריץ. זה בא לידי ביטוי גם בתרבות הפופולרית. באחד הפרקים בסדרת הטלוויזיה, האם המומה לינט סקאבו בולעת את תרופות הפרעת קשב וריכוז של ילדיה במטרה לנהל טוב יותר את משק הבית. מתילפנידאט מתעלל גם על ידי סטודנטים כעל "תרופה חכמה" כביכול לשיפור ביצועים קוגניטיביים לשיפור הביצועים הלימודיים. הוא מוחל דרך הפה והווריד או נוחר. ה מנה הוא לעתים קרובות גבוה יותר משימוש טיפולי, ולכן יותר תופעות לוואי ותסמינים של מנת יתר ושיכרון כרוני מתרחשים. עקב שחרורו של דופמין, ההשפעות דומות לאלה של קוקאין ולהוביל ל"גבוהה "ואופוריה (במיוחד ביישום פרנטרלי ותוך פנים-פנים) ולביצועים מוגברים. בגלל אקוטי וכרוני תופעות לוואי ואת התפתחות התלות, יש להרתיע מאוד. תסמיני גמילה כגון עייפות, אדישות, דכאון, ופרנויה עלולה להתרחש עם הפסקת הטיפול. לא מומלץ להשתמש בפוגעני.

התוויות נגד

יש להקפיד על אמצעי זהירות רבים במהלך השימוש. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

מתילפנידט מתבצע טרנספורמציה ביולוגית על ידי קרבוקסילסטרז CES1A1 ואינו מתקשר עם CYP450. סם-סם יחסי גומלין תוארו עם מעכבי MAO (התווית), חומרים נגד יתר לחץ דם, חומרי הרדמה הלוגניים, אנטגוניסטים של ויטמין K, תרופות נגד אפילפסיה, תרופות נוגדות דיכאון, קלונידין, נוגדי לחץ דם, ואלכוהול.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

מתילפנידאט, כ- אמפטמין, עלול לגרום למספר רב תופעות לוואי, ניתן למנות יתר ולהתעלל בהם. השלכות אפשריות של טיפול ארוך טווח על בריאות אינם ידועים לחלוטין (צמיחה פיגור, מחלת נפש, התפתחות תלות בחומרים?). הורים רבים אינם ששים להשתמש בפסיכוטרופיות תרופות על ילדיהם.