Loperamide: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים -

Loperamide זמין מסחרית בצורה של קפסולות, סרט מצופה טבליות, טבליות נמס, וכסירופ (אימודיום, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 1977.

מבנה ותכונות

Loperamide (C29H33CLN2O2Mr = 477.0 גרם למול) הוא נגזרת של פיפרידין ובעלת קווי דמיון מבניים לנוירולפטי הלופרידול והמעכב הפריסטלטי דיפנוקסילט. זה קיים כמו לופרמיד הידרוכלוריד, לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.

השפעה

ללופרמיד (ATC A07DA03) יש תכונות נגד שלשול. הוא נקשר בזיקה גבוהה לקולטנים של מיקרו-אופיואידים בדופן המעי, ובכך מעכב פריסטלטיקה מניעית ומאריך את זמן השהייה של הצואה במעי. זה מאופיין במהירות תחילת פעולה ומשך פעולה ארוך. ללופרמיד אין השפעות מרכזיות מועטות עד בכלל בגלל זיקת המעיים הגבוהה שלה, גבוהה מטבוליזם במעבר ראשון, וכמצע ​​של P- גליקופרוטאין ב דם-מוֹחַ המכשול.

סִימָן

לטיפול סימפטומטי באקוטי וכרוני שלשול מסיבות שונות.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. מבוגרים נוטלים 2 מ"ג פעמיים בהתחלה שלשולים חריפים. ניתן לתת 2 מ"ג נוספים לאחר כל צואה נוזלית נוספת. המקסימום היומי מנה הוא 16 מ"ג (8 יחידות).

התעללות

Loperamide יכול להתעלל כמו מְשַׁכֵּר במינונים גבוהים מאוד. התעללות מסוכנת בגלל הארכת מרווח ה- QT עלול לגרום.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • ילדים מתחת לגיל 2
  • הפרעה בתפקוד כבד קשה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

לופרמיד הוא מצע של P- גליקופרוטאין ומטבוליזם על ידי CYP3A4 ו- CYP2C8. סמים מקבילים יחסי גומלין עם מעכבים וממריצים אפשריים. לעיכוב CYP ו- P-gp יש פוטנציאל לגרום לתופעות אופיואידיות מרכזיות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול עצירות, הפחה, כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, וסחרחורת.