מוצרים
Tramadol זמין מסחרית בצורה של טבליות, קפסולות, נמס טבליות, טיפות, טבליות תוססות, נרות, וכפתרון להזרקה. (מתן טרמל, גנרית). ניתן להשיג שילובים קבועים עם פרצטמול (Zaldiar, גנרית). Tramadol פותחה על ידי Grünenthal בגרמניה בשנת 1962 ואושרה במדינות רבות מאז 1977 ובארצות הברית מאז 1995.
מבנה ותכונות
Tramadol (C16H25לא2Mr = 263.38 גרם למול) הוא ציקלוהקסנולמין ונמצא ב תרופות כמו טרמדול הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. זהו גזע ושניהם אננטיומרים ומטבוליט מעורב בפעולתו. Tramadol קשור באופן מבני ל- SSNRI ונלפקסין.
אפקטים
Tramadol (ATC N02AX02) הוא בעל תכונות משככי כאבים מרכזיים. זהו אופיואיד עם כפול מנגנון פעולה. מצד אחד, טרמדול נקשר לקולטנים אופיואידים. מצד שני, זה נוראדרנרגי וסרוטונרגי על ידי עיכוב נוירוטרנסמיטר לקלוט מחדש, ובכך להשפיע כְּאֵב תפיסה. לפיכך, ניתן לראות בכך שילוב של אופיואיד ומעכב ספיגה חוזרת כגון ונלפקסין. מטבוליט M-desmethyl, ולא תרכובת האב, נחשב כאחראי להשפעה האופיואידית.
אינדיקציות
Tramadol משמש לטיפול מתמשך עד חמור כְּאֵב כאשר משככי כאבים לא-פוטיבים, כגון נוגדי דלקת לא סטרואידים תרופות NSAIDs ו acetaminophen, אינם יעילים מספיק. על פי סקירה של קוקרן, כמו כמה תרופות נוגדות דיכאון, זה שימושי גם לטיפול בנוירופתיה כְּאֵב. הוא משמש גם לשיכוך כאבים ב פיברומיאלגיה.
התעללות
כמו אחרים אופיואידים, ניתן לעשות שימוש לרעה בטרמדול כ- סַם, הופך לממכר וגורם לתסמיני גמילה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שיכרון אלכוהול, תרופות מהפנטות, משככי כאבים, אופיואידים ותרופות פסיכוטרופיות
- במקביל או 14 יום לפני הטיפול ב מעכבי MAO.
- אֶפִּילֶפּסִיָה
- אסור להשתמש בטרמדול להחלפת תרופות.
ניתן למצוא אמצעי זהירות מלאים ב- SmPC.
אינטראקציות
Tramadol הוא biotransform ו glucuronidated על ידי CYP3A4 ו- CYP2D6 ל - ו - desmetyl מטבוליטים. Desmethyltramadol (M1), שנוצר באמצעות CYP2D6, פעיל כאופיואיד. לָכֵן, יחסי גומלין עם מפעילי CYP כגון קרבמזפין ומעכבי CYP כגון אזול אנטי פטרייתי or macrolides אפשריים. שילוב עם מעכבי MAO הוא התווית ועשויה לסכן חיים. מכיוון שטרמדול הוא סרוטונרגי, בשילוב עם סרוטונרגי אחר תרופות עלול לגרום ל סרוטונין תסמונת (ראה תסמונת סרוטונין). תרופות דיכאוניות מרכזיות, כגון כדורי שינה ו תרופות הרגעה, ואלכוהול עשוי להגביר את ההשפעה המדכאת של טרמדול. כאשר אנטגוניסטים של ויטמין K כגון פנפרוקמון משמשים, יש לעקוב אחר זמן הדימום. מכיוון ש- tramadol עלול לגרום להתקפים, אין לתת אותו במקביל לתרופות המורידות את סף ההתקפים. אנטגוניסטים אופיואידים עשויים להחליש את השפעות הטרמדול. פרטים מלאים על יחסי גומלין ניתן למצוא ב- SmPC.
תופעות לוואי
ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר היא בחילה. כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, הקאה, עצירות, יבש פה, מזיע, ו עייפות נפוצים. לעיתים יש הפרעות בוויסות הדם עם דפיקות לב, לחץ דם נמוך, והתמוטטות, כמו גם עור תגובות. תסמיני גמילה עלולים להופיע לאחר הפסקת הטיפול.
