אורליסטט: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים -

Orlistat זמין במדינות רבות בצורה של קפסולות ואושר מאז 1998 (Xenical, 120 מ"ג, תרופות רוש). בשנת 2009 היא אושרה גם לטיפול תרופתי עצמי לאחר התייעצות מומחים עם אנשי מקצוע בתחום הבריאות ללא מרשם רופא במחצית המינון (אלי, 60 מ"ג, GlaxoSmithKline). ה גנרית תרופה קסנית Orlistat סנדוז 120 אושרה בדצמבר 2011. קלובלין סנדוז (60 מ"ג) יצא למכירה בקיץ 2012. בסתיו 2012 הוצא אלי שוב מהשוק עקב קשיי אספקה.

מבנה ותכונות

Orlistat (= טטרה-הידרוליפסטטין, ג29H53לא5Mr = 495.73 גרם למול) הוא מוצר טבעי בעל שינוי כימי מעט. זהו דרוואט יציב ורווי של ליפסטטין, טבעי ליפאז מעכב מ. זה קיים כגבישי לבן אבקה זה ליפופילי ואינו מסיס כמעט מַיִם.

אפקטים

Orlistat (ATC A08AB01) הוא a ליפאז מעכב המעכב את עיכול השומן ב בטן ועליון מעי דק, הפחתת שומן תזונתי קליטה בכ- 30% (60 מ"ג: כ- 25%). טריגליצרידים כבר לא יכולים להתפרק על ידי ליפאזות חומצות שומן ומונוגליקרידים. כתוצאה מכך, השומן מהמזון אינו יכול להיספג ומופרש ללא עיכול. אורליסטאט פועל באופן מקומי במעי, כמעט ולא נספג, אין לו השפעות במרכז מערכת העצבים ולא ניתן לעשות בו שימוש לרעה כממריץ. זה נקרא גם "אנטיבוז עבור עודף משקל אנשים ”כי בשל האפשרי תופעות לוואי, למעשה ניתן לקחת שומן רק בכמויות קטנות במהלך הטיפול. בניגוד לרבים תוספי תזונה בשוק כמו הרזיה מוצרים, אורליסטאט נחקרת היטב מבחינה מדעית וקלינית. משתמשים יכולים לרדת במשקל של עד 50% יותר מאשר עם דיאטה לבד. אז אם אתה מוריד 4 ק"ג, אתה יכול להוריד את המשקל שלך עד 2 ק"ג נוספים עם Orlistat.

מנגנון הפעולה

הידרוליזה של טריגליצרידים נשען על אינטראקציה עם האתר הפעיל של ליפאזות, המכיל משולש קטליטי עם חומצת האמינו סרין. אורליסטט הוא β- לקטון הקושר קוולנטית את הסרין הזה ומעכב באופן בלתי הפיך את אנזים העיכול. זה סלקטיבי עבור ליפאזות (למשל, לבלב ליפאז, ליפאז קיבה) ואינו מעכב אחרים אנזימי עיכול כמו טריפסין או צ'ימוטריפסין.

אינדיקציות

עודף משקל ו השמנה (BMI ≥ 28 ק"ג / מ '2), יחד עם דל שומן, דל קלוריות דיאטה.

מִנוּן

בהתאם להוראות בתוספת החבילה. הרגיל מנה הוא 27 מ"ג, 60 מ"ג או 120 מ"ג 3 פעמים ביום. ה קפסולות או לעיסה טבליות נלקחים מיד לפני, במהלך, או עד שעה לאחר הארוחה. אם הארוחה אינה מכילה שומן, ה מנה יכול להיות מושמט. הארוחה הנלקחת במקביל עשויה להכיל כ- 15 גרם שומן.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • תסמונת malabsorption כרונית
  • כולסטזיס (קיפאון מרה)
  • טיפול מקביל בציקלוספורין
  • הריון והנקה

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

סם-סם יחסי גומלין אפשריים עם ציקלוספורין, אמיודרון, אנטגוניסטים של ויטמין K, ו תרופות נגד אפילפסיה. קליטה of ציקלוספורין ו אמיודרון מעוכב. Orlistat עשויה להפחית את קליטה של מסיסים בשומן ויטמינים (A, D, E, K). נטילת מולטי ויטמין עשויה להיחשב. מומלץ לקחת אותו לפני השינה. מתי שלשול מתרחשת כהשפעה שלילית, ההגנה על אמצעי מניעה דרך הפה עשוי להיות מופחת.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תסמיני עיכול לא נעימים כגון הפרשות של הפרשות שמנות, הפחה עם הפרשות צואה, דחף לצרכים, צואה שמנונית או שמנונית, תנועות מעיים מוגברות, תחתון כאב בטן, צואה דקה, ו חוסר שליטה. ניתן להפחית תופעות אלו על ידי דל שומן דיאטה. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות אי נוחות בשיניים, אי נוחות בחניכיים, שַׁפַעַת, חרדה, כאבי ראש, דלקות בדרכי הנשימה, דלקות בדרכי השתן, אי סדרים במחזור החודשי, עייפות, ותגובות רגישות יתר. מקרים מבודדים של כולסטאט כבד דלקת (צהבת), צַהֶבֶת, hepatocellular נֶמֶק, כבד כישלון, אבני מרה, גובה של כבד אנזימים (טרנסמינאזות, פוספטאז אלקליין), ומקרים של דלקת בלבלב (דלקת בלבלב) דווח. המנגנון המדויק אינו ידוע והקשר לא הוכח סופית.