מוצרים
אומפרזול זמין מסחרית בטבליות, כמוסות וצורות הזרקה / עירוי ואושר במדינות רבות מאז 1988. בנוסף ל- Antramups המקוריים, הגנריות וה- enantiomer. אזומפרזול (Nexium) זמינים גם מסחרית. בסוף מרץ 2010, אחרי פנטופרזול, אומפרזול אושר גם לתרופות עצמיות במדינות רבות. בארצות הברית, אומפרזול זמין ללא מרשם מאז 2003.
מבנה ותכונות
אומפרזול (ג17H19N3O3S, Mr = 345.4 גרם למול) הוא לבן אבקה זה מאוד מסיס במשורה מַיִם. ב תרופות, הוא קיים גם בצורה של יותר מַיִם-מָסִיס נתרן or מגנזיום מלחים. זהו נגזרת בנזימיזול ורמת גזע. האננטיומר אזומפרזול משווק גם בהצלחה. יש חשיבות מיוחדת לשני אלמנטים מבניים. ראשית, הפירידין חנקן, מה שמוביל להצטברות בסביבה החומצית של צינוריות ההפרשה (canaliculi) של תאי התעסוקה על ידי פרוטונציה. ושנית, סולפוקסיד (S = O), המופעל על ידי סידור מחדש לסולפנאמיד ונקשר לציסטאינים של משאבת הפרוטון, ובכך מפעיל אותו.
אפקטים
אומפרזול (ATC A02BC01) מפחית חומצת קיבה הפרשה על ידי השבתת משאבת הפרוטון (H+/K+-ATPase) בתאי שיווי המשקל בקיבה באופן בלתי הפיך. זה לא פועל באופן מקומי בלומן של בטן אך נספג במעי ועובר לתאי שיווי המשקל דרך המערכת תפוצה. זהו זריקת יתר ומומר מחומצה לצורתו הפעילה רק בתעלות התאים הוסטיבולריות, שם הוא נקשר קוולנטית למשאבת הפרוטון, ומעכב אותה. Omeprazole הוא יציב חומצה ויש לתת אותו בצורות מינון מצופות אנטריק. העיכוב של חומצת קיבה הפרשה היא מנהתלוי וכמו בכל מעכבי משאבת פרוטון, ההשפעה המלאה מתרחשת בעיכוב של כארבעה ימים. בגלל קשירה קוולנטית, אומפרזול יעיל לאורך זמן רב יותר מכפי שמציע מחצית החיים הקצרה שלו פחות משעה, ולכן מינון פעם ביום מספיק אצל רוב החולים.
אינדיקציות
ללא מרשם רופא, אומפרזול מאושר לטיפול לטווח קצר ריפלוקס תסמינים (למשל, בטן שריפה, התחדשות חומצה) אצל מבוגרים בני 18 ומעלה למשך שבועיים. תחת טיפול רפואי, הוא משמש גם לכיבים פפטיים, ריפלוקס ושט, תסמונת זולינגר-אליסון, ומיגור הליקובקטר פילורי יחד עם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה.
מִנוּן
בתרופות עצמיות, המינון הוא 10 מ"ג או 20 מ"ג פעם ביום למשך שבועיים לכל היותר. אם הסימפטומים נמשכים, יש לפנות לרופא. תחת טיפול רפואי, היומי מנה ניתן להגדיל עד 120 מ"ג ביום; המינונים היומיים הרגילים אצל מבוגרים הם 20 או 40 מ"ג. ניתן לחלק רק צורות מינון עם גאלניק מיוחד (למשל, MUPS או MUT).
התוויות נגד
- רגישות יתר
נטילתו בתרופות עצמיות יכולה להסוות מצבים חמורים כגון א בטן או מעיים כִּיב, דימום או ממאירות כגון קיבה סרטן. לכן, יש להקפיד על אמצעי הזהירות. אם הסימפטומים כוללים ירידה במשקל, דיספגיה, חוזרים ונשנים הקאה or המטמזיס, או היסטוריה של קיבה כִּיב, יש לקבל הערכה רפואית. אמצעי זהירות מלאים וכוללים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
אומפרזול מטבוליזם על ידי CYP2C19 ומעכב באופן תחרותי את האיזואנזים. לכן זה לא צריך להיות מנוהל יחד עם קלופידוגרל מכיוון שהקלופרידוגרל המקדם-תרופתי הופך ביולוגית למטבוליט הפעיל באמצעות CYP2C19. יחד עם אומפרזול, היעילות של קלופידוגרל עשוי להיות מופחת. אומפרזול עשוי להאריך את חיסול של מצעי CYP2C19, כגון תרופות נגד אפילפסיה diazepam ו פניטואין, ובכך להגדיל את שלהם תופעות לוואי. חומצת קיבה משמעותי עבור קליטה של כמה תרופות, למשל, אנטי פטרייתי קטוקונזול, איטרקונזול, וה מעכב HIV atazanavir. מכיוון שאומפרזול מפחית חומצת קיבה, הוא עשוי גם להקטין את קליטה של אלה תרופות. פרטים מלאים על יחסי גומלין ניתן למצוא ב- SmPC.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תסמינים במערכת העיכול כגון שלשול, עצירות, כאב בטן, בחילה, הקאה, ו הפחה. כְּאֵב רֹאשׁ נפוץ גם כן.
